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产品名称：Tz-Thalidomide, cas:2087490-42-2, 6-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-N-(4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄基)己酰胺

Tz-Thalidomide (CAS号: 2087490-42-2)，中文名称为6-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-N-(4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄基)己酰胺，是一种将反应性四嗪基团与具有治疗效果的沙利度胺相结合的合成化合物。以下是其结构和潜在用途的简介：

化学结构：

1. 沙利度胺部分：

• 核心结构： 含有2,6-二氧代哌啶-3-基和1,3-二氧代异吲哚啉-4-基基团。

• 功能： 沙利度胺因其免疫调节、抗炎和抗血管生成的特性而广为人知，可用于治疗如多发性骨髓瘤和某些炎症性疾病。

2. 四嗪基团：

• 基团： 含有6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基。

• 功能： 四嗪基团在逆电子需求狄尔斯-阿尔德（IEDDA）反应中具有高度反应性，能够与反式环辛烯（TCO）修饰的生物分子快速而特异地结合。

3. 连接子：

• 己酰胺链： 将沙利度胺和四嗪基团连接在一起，提供适当的空间排列以在生物系统中进行有效的相互作用。

• N-(4-苄基)基团： 提高了化合物的溶解性和稳定性。

应用：

1. 靶向药物递送：

• 生物正交反应： 四嗪基团通过与TCO修饰的生物分子反应，允许沙利度胺精确靶向特定细胞或组织。

• 最小化脱靶效应： 确保药物仅在预定部位释放，提高治疗效果并减少副作用。

常用名 6-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-N-(4-(6-甲基-1,2,4,5-四嗪-3-基)苄基)己酰胺 英文名 Tz-Thalidomide

CAS号 2087490-42-2

描述 Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。

相关类别

研究领域 >> *症

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

靶点

46.25 μM (BRD4-1), 62.55 μM (BRD4-2)[1]

参考文献

[1]. Lebraud H, et al. Protein Degradation by In-Cell Self-Assembly of Proteolysis Targeting Chimeras. ACS Cent Sci. 2016 Dec 28;2(12):927-934.  

 物理化学性质

分子式 C29H29N7O6

分子量 571.58

储存条件 2-8°C， 惰性气体

产地：西安

用途：科研

性状：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验

厂家信息：西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、近红外荧光染料、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、环糊精衍生物、大环配体类等等，可以满足不同客户的定制需求。欢迎在线咨询。

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