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dibenzocyclooctyne-cisplatin (DBCO-Pt) 二苯并环辛烯-顺铂前药
发布时间:2024-09-23     作者:WYQ   分享到:

一、概述


DBCO-Pt,即二苯并环辛烯-顺铂前药,是一种结合了DBCO和顺铂的化合物。DBCO作为一种高效的点击化学试剂,能够与叠氮化物发生无铜点击反应;而顺铂则是一种广泛使用的抗肿瘤药物。通过DBCO与顺铂的结合,可以构建一种新型的前药系统,实现药物的靶向递送和控释。


二、化学结构与功能


DBCO(二苯并环辛烯):DBCO是一种环炔烃,具有高效的点击化学反应活性。它能够通过在水溶液中通过应变促进的1,3-偶极环加成反应与叠氮化物发生反应,形成稳定的三元环化合物。

顺铂(Cisplatin):顺铂是一种含铂的抗肿瘤药物,通过与DNA交联抑制细胞分裂而发挥抗肿瘤作用。然而,顺铂的全身毒性限制了其临床应用。

三、作用机制与应用


作用机制:DBCO-Pt通过DBCO的点击化学反应活性与靶向分子(如叠氮化叶酸等)结合,实现药物的靶向递送。当药物到达目标细胞时,DBCO-Pt可能通过特定的机制释放顺铂,发挥抗肿瘤作用。

应用:DBCO-Pt作为一种新型前药系统,在抗肿瘤药物的靶向递送和控释方面具有潜在的应用价值。通过优化DBCO与顺铂的连接方式和释放机制,可以提高药物的靶向性和治疗效果,并降低全身毒性。

四、存储条件与注意事项


存储条件:由于DBCO-Pt中含有顺铂等敏感成分,因此需要在适当的温度和湿度条件下保存,以避免药物降解或失效。

注意事项:DBCO-Pt仅用于科研目的或临床前研究,不可直接用于人体治疗。在使用过程中应严格遵守实验室安全规定和药物管理法规。

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