基本介绍：

Tz-PROTACs是使用四嗪（Tetrazine，Tz）修饰的蛋白降解靶向小分子（PROTACs）。

PROTACs是一类新兴的药物分子，通过促进特定蛋白质的降解来调控其在细胞中的水平。

四嗪基团因其高反应性，非常适合用于PROTACs的合成，以提高PROTACs的靶向性和稳定性。

特性与应用：

靶向结合与降解：PROTACs由两个不同的配体组成，一个与目标蛋白质结合，另一个与E3泛素连接酶结合。通过这种方式，PROTACs能够引导E3泛素连接酶将目标蛋白质标记为降解，从而在细胞内诱导目标蛋白质的泛素化，并使其被送往蛋白酶体进行降解。

高效性与选择性：Tz-PROTACs保留了PROTACs的良好催化机制，能够诱导多个降解循环，直到靶蛋白被完全消除。同时，通过精确设计四嗪修饰的位点和结构，可以实现对特定细胞或组织中的靶蛋白进行选择性降解。

灵活性与应用领域：四嗪基团的高度反应活性使得Tz-PROTACs能够与其他分子或系统发生特定的化学反应，从而实现对PROTACs功能的灵活调控。在症治疗中，Tz-PROTACs可以靶向降解与症发生和发展密切相关的蛋白质；在药物发现领域，它作为一种新型的药物发现工具，可以用于筛选和鉴定具有特定降解活性的小分子化合物；在生物学研究中，它可用于研究蛋白质的功能和相互作用网络。

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