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产品名称:具有氧化还原/酶双重响应释放NO的纳米药物QM-NPQ@PDHN
具有氧化还原/酶双重响应释放一氧化氮(NO)的纳米药物QM-NPQ@PDHN是一种创新的癌症治疗药物,以下是对其的详细解析:
一、药物背景与原理
背景:一氧化氮(NO)在高浓度时能够有效地抑制肿*细胞生长、引起细胞凋亡,从而表现出抗肿*活性。然而,目前的NO前药存在易被快速清除、过早降解和毒副作用大的缺点。因此,研究人员致力于开发能够在肿*组织中特异性释放NO的纳米药物。
原理:基于肿*组织微环境与正常组织在pH、酶、氧化还原电势等方面的差异,设计具有刺激响应释放药物特性的智能纳米药物。QM-NPQ@PDHN纳米药物利用肿*细胞中过量表达的谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽转移酶(GSTπ),实现NO的肿*内特异性释放。
二、药物组成与制备
组成:QM-NPQ@PDHN纳米药物由含有二硫键的有机-无机杂化纳米胶束PDHN作为载体,负载具有酶响应的新型NO前药NPQ,并共包覆一种具有聚集诱导发光(AIE)效应的新型荧光染料QM-2。
制备:以两亲性嵌段共聚物聚苯乙烯-block-聚丙烯酸(PS-b-PAA)单球形胶束为载体,通过亲疏水作用将NO前药NPQ负载于胶束内核,借助溶胶凝胶法在胶束表面形成含有二硫键的有机硅壳层,并通过修饰聚乙二醇增强其胶体稳定性。
三、药物特性与优势
特性:QM-NPQ@PDHN纳米药物具有均一的球形形貌,大小约为100nm,能够赋予其较长的循环时间和较少的器官清除率。该纳米药物在血液循环和正常组织中能够有效防止NPQ发生非酶催化分解释放NO,提高NO前药的有效利用率,并避免NO在血液循环中释放造成的副作用。
优势:
高效低毒:该纳米药物能够在肿*细胞内特异性释放NO,抑制肿*细胞增殖,同时显著减轻了对正常组织的毒副作用。
肿*靶向:具有良好的被动肿*靶向能力,能够有效地将NPQ运送到肿*组织处。
实时监控:通过共包覆的QM-2荧光染料,可以实现对纳米药物体内分布的监控,便于观察其在肿*组织中的富集情况。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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