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DOX-PEG-PMHC18 甲氧基聚乙二醇-聚(马来酸酐-alt-1-十八碳烯)载药阿霉素
发布时间:2024-11-13     作者:zyl   分享到:

DOX-PEG-PMHC18 是一种通过共聚物设计的药物载体系统,其中 DOX 代表 阿霉素(Doxorubicin),PEG 代表 甲氧基聚乙二醇(mPEG),PMHC18 则是 聚(马来酸酐-alt-1-十八碳烯)(Poly(maleic anhydride-alt-1-octadecene))。

  • 甲氧基聚乙二醇(mPEG):聚乙二醇(PEG)是一种广泛使用的药物载体,其主要优点是具有较好的生物相容性、稳定性以及“隐形”效果(PEG化可以减少药物被免疫系统清除的速率),从而延长药物的半衰期。甲氧基聚乙二醇(mPEG)通常在分子末端加上甲氧基(-OCH₃)基团,以增强其疏水性和水溶性之间的平衡。

  • 聚(马来酸酐-alt-1-十八碳烯)(PMHC18):这是一种由马来酸酐(MA)和十八碳烯(C18)交替共聚而成的高分子材料。它的长烷基链(C18)部分具有疏水性,可以有效包裹阿霉素等药物,同时马来酸酐部分可以与其他分子发生化学反应,提高药物载体的稳定性和释放控制性。

合成方法

DOX-PEG-PMHC18 的合成通常包括以下步骤:

  1. 合成PMHC18共聚物:首先,通过交替共聚反应合成聚马来酸酐(MA)和十八碳烯(C18)单元,形成PMHC18共聚物。马来酸酐(MA)部分带有可反应的酰化基团,可以与药物(如阿霉素)或者其他功能基团结合。

  2. PEG化修饰:在PMHC18共聚物的末端引入甲氧基聚乙二醇(mPEG),通常是通过酰化反应将mPEG与PMHC18末端反应,形成DOX-PEG-PMHC18共聚物。

  3. 药物加载:阿霉素通过静电相互作用或配位作用与PMHC18部分结合,嵌入纳米粒子的疏水部分(十八碳烯链)中。药物载量和释放速率可以通过调节PMHC18部分的结构和比例来优化。

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