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双环辛炔修饰的VHL配体(VHLL-X-BCN)
发布时间:2024-11-25     作者:WYQ   分享到:

基本信息

中文名称:双环辛炔修饰的VHL配体

英文名称:VHLL-X-BCN

结构特点

双环辛炔(Dicyclooctyne, DCO):含有两个炔基(-C≡CH)并且具有内环的化合物,具有高度反应性,常用于点击化学中的[3+2]环加成反应。

VHL(Von Hippel-Lindau)配体:用于与VHL蛋白结合的化学探针或药物,具有选择性靶向VHL蛋白的能力,可调节蛋白质降解和细胞信号通路。

BCN(Benzylcycloaddition)基团:用于点击化学的功能基团,与叠氮化物发生[3+2]环加成反应,形成稳定的1,2,3-三唑环结构。

性质与应用

高反应性:双环辛炔和BCN可以与叠氮基团发生特异性的点击反应,使其在生物分子标记和药物设计中非常有用。

高选择性:VHLL-X-BCN能够特异性地靶向VHL蛋白,具有调节蛋白质降解和细胞信号通路的能力。

化学稳定性与生物相容性:VHLL-X-BCN通常保持了较好的化学稳定性,使其在合成和生物应用中表现出色。同时,根据配体的设计和用途,它可以用于生物系统中的探针和药物载体。

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