炔基化的聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe-PA是一种新的功能化药物载体,其合成过程和方法如下:
以L-苯丙氨酸为原料制备苯丙氨酸甲酯盐酸盐。
对聚琥珀酰亚胺(PSI)进行开环反应,得到聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe。
使用炔丙胺进一步开环,得到炔基化的聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe-PA。
通过1HNMR可以确证PSI-Phe-OMe-PA的分子结构。实验表明,苯丙氨酸甲酯盐酸盐对PSI的开环率为40%,炔丙胺进一步开环后可使开环率接近100%。此外,PSI-Phe-OMe-PA对NIH 3T3和Hep G2两种细胞的毒性较小,在浓度为100μg/mL时细胞存活率仍在80%左右,且对细胞形貌和细胞周期无显著影响,因此被认为是一类安全的功能化药物载体。
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