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NOTA-MAL-Cys 39-exe ndin-4,NOTA偶联exendin-4类似物
发布时间:2024-12-09     作者:wyh   分享到:

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产品名称:NOTA-MAL-Cys 39-exe ndin-4,NOTA偶联exendin-4类似物

NOTA-MAL-Cys39-exendin-4,也被称为NOTA偶联exendin-4类似物,是一种在生物医学研究中具有重要应用的分子。以下是对该分子的详细解析:

一、结构组成

NOTA:全称为N-(2-aminoethyl)-1,4,7-triazacyclononane,是一种大环配体。它具有一个三齿配位结构,可以与金属离子(如镓-68)形成稳定的络合物。在生物医学成像中,NOTA的这一特性使其能够将放射性同位素与分子结合,从而实现目标组织的成像。

MAL:即马来酰亚胺基团,具有强烈的亲核性,能够与含有巯基(-SH)或氨基(-NH2)的分子发生反应。在NOTA-MAL-Cys39-exendin-4中,MAL作为连接剂,将NOTA与exendin-4类似物连接起来。

Cys39-exendin-4:Cys39表示半胱氨酸位于第39位,而exendin-4是一种来源于蜥蜴的肽类,具有与胰岛素受体结合并调节胰岛素分泌的能力。Cys39-exendin-4是通过对exendin-4进行改造,在第39位的半胱氨酸上引入巯基,从而使其能够与马来酰亚胺基团(MAL)发生反应。

二、功能与应用

分子影像学探针:NOTA-MAL-Cys39-exendin-4常被用作分子影像学的靶向探针。通过与金属离子(如镓-68)结合,该探针能够用于PET成像,以可视化特定受体(如胰高血糖素样肽-1受体,GLP-1R)的表达水平。在肿瘤成像中,该探针能够结合到GLP-1R阳性的肿瘤细胞上,提供有关肿瘤位置、大小和生物学活性的信息。

药物递送载体:由于NOTA-MAL-Cys39-exendin-4能够特异性地靶向GLP-1R,因此它也可以作为药物递送系统的载体。通过偶联药物分子,该载体能够将药物精确地递送到目标组织,从而提高治疗效果并减少副作用。

生物标志物:NOTA-MAL-Cys39-exendin-4还可以作为生物标志物,用于监测和评估疾病的发展和治疗效果。通过检测该分子在体内的分布和变化,可以为医生提供有关疾病进展和治疗效果的重要信息。

三、制备与纯化

NOTA-MAL-Cys39-exendin-4的制备通常涉及以下步骤:

合成NOTA-马来酰亚胺:首先,使用含马来酰亚胺的修饰试剂与去保护的NOTA配体反应生成NOTA-马来酰亚胺。

偶联反应:在合适的缓冲体系中(如PBS或HEPES,pH 6.5~7.5),将NOTA-马来酰亚胺与Cys39-exendin-4进行孵育,使其发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。

纯化与表征:反应结束后,使用液相色谱(如HPLC)对产物进行纯化,并确认偶联效率和纯度。同时,还可以通过放射性HPLC或TLC测试标记效率,确保金属离子稳定结合。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

NOTA-MAL-Cys 39-exe ndin-4,NOTA偶联exendin-4类似物

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