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PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物,烷基链定制
发布时间:2024-12-17     作者:wyh   分享到:

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产品名称:PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物,烷基链定制

PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物是一种具有特定结构和功能的化合物,以下是对其详细的介绍:

一、合成方法

PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物通常是以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噻唑-5-酚为起始原料,经过一系列化学反应制得。这些反应包括Williamson反应、溴代反应、偶联反应和螯合反应。最终,在水溶液中通过“一锅两步”的螯合反应,可以制得放射性产物Al~(18)F-PEG-9和Al~(18)F-PEG-10,以及它们的非放射性同位素类似物Al~(19)F-PEG-9和Al~(19)F-PEG-10。

二、结构特点

PEG链修饰:PEG链(聚乙二醇链)的引入可以改善化合物的水溶性和生物相容性,从而有助于其在生物体内的应用。

Al~(18/19)F标记:Al(18)F是一种放射性同位素,具有适中的半衰期和较强的γ射线辐射,适用于医学成像。而Al(19)F则是其非放射性同位素类似物,常用于化合物的合成和性质研究。

芳基苯并噻唑结构:该结构赋予了化合物特定的生物活性和靶向性,使其能够特异性地结合到β-淀粉样蛋白(Aβ)上,从而用于脑淀粉样血管病(CAA)的显像。

三、生物性质与活性评价

体外活性测试:通过放射配基体外竞争结合试验,可以测试目标化合物对Aβ_(1-42)聚集体的亲和力。结果表明,PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物对Aβ_(1-42)聚集体具有中等亲和活性,其K_i值分别为(75.3±31.5) nmol·L(-1)。

体内动力学分布:动物分布实验显示,该类显像剂具有合适的初始脑摄取值和快速的血浆清除率。具体来说,其初始脑摄取值(brain_(2 min))分别为0.17%ID/g和0.24%ID/g,血浆清除率(blood_(2 min/60 min))分别为36和61。此外,与同类显像剂相比,该类显像剂的肝脏摄取有一定降低,清除速率加快。

产地:西安

纯度:95%以上

状态:固体/粉末/溶液

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

PEG链修饰的Al~(18/19)F标记的芳基苯并噻唑衍生物,烷基链定制

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