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N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE), N-二苯并环辛炔-N-双(二聚乙二醇-酰胺-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE)
发布时间:2024-12-19     作者:kx   分享到:

产品名称:N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE), N-二苯并环辛炔-N-双(二聚乙二醇-酰胺-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE)

产品描述:

N-二苯并环辛炔-N-双(二聚乙二醇-酰胺-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE) 是一种多功能化学连接子,结合了多种化学基团,常用于药物递送系统、靶向*和抗体药物偶联物(ADC)等领域。

结构解析

  1. N-二苯并环辛炔(N-Dibenzo[c,d]pyrazole):

    • 二苯并环辛炔(DBCO) 是一种带有强烈反应性的炔基化合物,广泛应用于“铜自由点击化学”(Copper-Free Click Chemistry)。

    • 它能够与带有叠氮基团(Azide)的分子发生反应,形成稳定的1,2,3-三唑环结构,因此常用于生物分子之间的偶联。

    • 在该化合物中,DBCO基团为分子的偶联提供了功能位点,可以与其他分子(如抗体或小分子药物)通过点击化学反应进行连接。

  2. 二聚乙二醇(PEG2):

    • PEG 是一种广泛使用的聚合物,具有很好的水溶性和生物相容性。

    • 在该化合物中,PEG2 提供了灵活性和水溶性,减少了分子在体内的非特异性吸附,并增加了药物的生物可利用性。

    • PEG链的加入也有助于减少免疫系统对药物的识别,提高了分子在体内的稳定性。

  3. 酰胺连接(Amide Linkage):

    • 酰胺链接用于连接PEG和其它分子,提供稳定性并避免过早水解。酰胺键的结构稳定,适合长期维持药物传递系统的性能。

  4. 四聚乙二醇(PEG4):

    • 四聚乙二醇(PEG4)提供了更长的链条,有助于增加分子在体内的溶解性并改善药物在血液中的半衰期。

    • PEG4 在药物递送中发挥着减少免疫反应、提高生物相容性的作用。

  5. VAL-CIT(Valine-Citrulline):

    • VAL-CIT 是一种二肽连接子,通常用于设计靶向药物递送系统(如ADC)。

    • ValineCitrulline 之间的连接可以通过酶的作用(如在溶酶体中的酯酶作用)水解,释放有效药物或活性分子。

  6. PAB(Para-Aminobenzyl):

    • PAB 是一种自我免疫的连接基团,它在靶细胞内通过酶切或其他机制被分解,释放药物或活性分子。

    • 这种自我去除功能有助于提高药物的靶向性,减少对非靶细胞的影响。

  7. MMAE(Monomethyl Auristatin E):

    • MMAE 是一种强效的抗微管药物,常用于*体药物偶联物(ADC)中。

    • 它通过干扰微管的功能抑制细胞分裂,尤其在*中发挥重要作用。在该化合物中,MMAE 被通过特定连接子(如 Val-Cit 和 PAB)连接到其他分子上,确保其在靶细胞内被释放并发挥作用。

功能与应用

  1. 靶向药物递送(如ADC):

    • DBCO 连接子允许将该化合物与带有叠氮基团(Azide)的抗体、肽或其他靶向分子进行高效偶联。通过点击化学反应,药物可以与靶向分子精确连接,提供高效的靶向药物递送。

    • Val-Cit-PAB-MMAE 结构通过酶解特性确保药物(如MMAE)只在靶细胞内释放,从而减少对正常细胞的毒性。

  2. 药物释放机制:

    • Val-Cit 连接子通过酶催化水解释放 MMAE,使药物在靶细胞内特定区域发挥作用。这种水解机制确保药物能在正确的时间和位置被释放,提升疗效并减少副作用。

  3. 靶向*:

    • PAB 基团为该分子提供自我免疫特性,进一步提高了靶向药物递送系统的精确性。通过选择性地释放药物,PAB 基团帮助确保药物仅在靶细胞内发挥作用。

  4. 抗体药物偶联物(ADC):

    • 该化合物的结构适合用于抗体药物偶联物(ADC),通过将 MMAE 与抗体或其他靶向分子偶联,可以实现对*细胞的精准靶向*。

  5. **:

    • MMAE 作为一种抗微管药物,常用于*中,特别是在抗体药物偶联物(ADC)中,MMAE 被有效地引导到*细胞,发挥细胞毒性作用。

N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE),	N-二苯并环辛炔-N-双(二聚乙二醇-酰胺-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE)

纯度:90%+

包装:瓶装!

产地:西安

用途:科研!

规格:mg/g

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

【关于我们】:西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发、生产及销售高品质科研试剂为一体的高科技企业,主要有以下业务方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,同时还提供多种定制产品服务!

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