英文名 MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E
CAS号 2055896-77-8
分子量 1287.65
密度 N/A
沸点 N/A
分子式 C68H108N11O13
熔点 N/A
合成方法:
合成MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 通常涉及多个步骤,包括药物合成、交联剂的使用以及化学连接:
合成Val-Cit二肽:首先通过标准的固相肽合成方法或溶液相合成法合成Val-Cit二肽。通常需要使用氨基酸保护基团(如Fmoc或Boc保护基团)来保护反应活性位点。
Auristatin E的合成:Auristatin E 是通过化学合成获得的,通常需要对其结构进行适当的修饰以增强与连接子(如PAB)的结合能力。
连接Auristatin E和Val-Cit二肽:通过化学交联反应将Auristatin E与Val-Cit二肽连接。通常使用NHS酯或其他交联试剂来促进连接。
PAB与MC-Val-Cit-Auristatin E的连接:将PAB和MC(马来酰亚胺)连接到Val-Cit-Auristatin E分子上。MC基团与含有巯基(-SH)或胺基(-NH2)的抗体或靶向配体发生反应,形成稳定的药物偶联物。
纯化与表征:合成后,需要对最终产物进行纯化(如通过反相液相色谱法或凝胶过滤)和表征(如通过质谱、核磁共振等技术)。
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