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产品名称：G-5758，IRE1α抑制剂

一、基本信息

性状：白色至类白色固体。

储存条件：粉末状态下，建议在-20°C下储存3年，或在4°C下储存2年。在溶剂中，-80°C下可保存6个月，-20°C下可保存1个月（需避光、充氮保护）。

二、药理作用

靶点：G-5758针对的是IRE1α（内质网应激感受器）激酶域，通过抑制IRE1α的活性来阻断未折叠蛋白质响应（UPR）信号通路。

IC50值：对XBP1s的IC50值为38 nM，表明其具有较强的抑制活性。

药效学效果：在多发性骨髓瘤模型（KMS-11）中，G-5758表现出与诱导IRE1敲低相当的药效学效果。

三、药代动力学

口服生物利用度：G-5758具有良好的口服生物利用度，适用于口服给药。

耐受性：在大鼠实验中，口服剂量高达500 mg/kg时，G-5758仍具有良好的耐受性。

四、应用领域

科学研究：G-5758可作为科学研究工具，用于研究IRE1α在细胞信号传导、疾病发生和发展中的作用机制。

药物研发：基于其抑制IRE1α的活性，G-5758有望成为治疗多发性骨髓瘤等由IRE1α异常激活引起的疾病的药物候选物。

产地：西安

状态：固体/粉末/溶液

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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