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产品名称:生育酚琥珀酸-阿霉素(TOS-DOX)
一、组成成分
生育酚琥珀酸(TOS):TOS是维生素E(也称生育酚)的一种酯化衍生物,继承了维生素E的抗氧化、抗衰老等生物活性。与纯粹的维生素E相比,TOS具有更好的稳定性,克服了维生素E易变色、不稳定的缺点,展现出良好的光稳定性和抗高温性能,使其在药物制剂中具有更强的稳定性,尤其在提高药物的储存期和有效性方面起到了至关重要的作用。
阿霉素(Dox):Dox是一种具有强烈细胞毒性的蒽环类抗生素,广泛用于癌症治疗。其作用机制主要体现在通过嵌入DNA双链并干扰topoisomerase-II介导的DNA修复,不仅能抑制肿瘤细胞的增殖,还能诱导细胞发生凋亡,是抗肿*治疗的核心药物之一。然而,阿霉素的临床使用常伴随着较高的毒性,尤其是心脏毒性和其他系统性副作用。
二、合成方法
TOS-DOX的合成通常涉及将TOS与Dox通过特定的化学键(如酸敏感的腙键或酰胺键)连接起来。这种合成方法旨在利用TOS的稳定性和Dox的抗肿*活性,创造一种具有更好药代动力学特性和更低毒性的药物分子。
三、物理化学性质与生物活性
TOS-DOX分子不仅保持了TOS的光稳定性和抗高温特性,还有效保留了Dox的抗肿*活性。这样的连接方式既避免了传统阿霉素使用中常见的毒副作用,又通过改良药物的药代动力学特性,提升了其在体内的分布和代谢过程。这使得TOS-DOX在疗效上能够达到更优的平衡,同时减少了阿霉素的心脏毒性和其他副作用,成为一种更加安全的治疗选择。
四、应用领域与优势
癌症治疗:TOS-DOX在癌症治疗领域展现出广阔的应用前景。其结合了Dox的抗肿*活性与TOS的稳定性,能够在多个方面提升治疗效果。通过靶向给药系统(如纳米胶束或树状大分子等),TOS-DOX能够精准地将药物送达肿瘤组织,并在局部释放药物,增加药物的靶向性和疗效。这种靶向给药系统不仅有效减少了药物在全身的分布,降低了副作用,也确保了肿瘤部位的药物浓度能够得到提升,治疗效果得以增强。
优化药代动力学特性:TOS-DOX的药代动力学特性得到了显著改善。通过特定的化学键将TOS和Dox结合,TOS-DOX能够优化药物在体内的分布、代谢和排泄过程。这种优化有助于药物在肿瘤组织中的精准积累和滞留,同时减少药物在正常组织中的分布,从而提高治疗效果并减少副作用。
降低毒性:TOS的抗氧化性质有效减轻了阿霉素对正常组织的毒性反应。多个研究结果表明,TOS-DOX在体外和体内均表现出较好的抗肿*活性,同时对正常组织的毒副作用较轻。这意味着患者在接受治疗时不良反应较少,生活质量得到了显著改善。
产地:西安
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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