CY3-Rifampicin(Cy3-利福平)合成和应用
1. 合成方法
Cy3-Rifampicin(Cy3-利福平)是通过荧光染料Cy3(Cyanine3)与生素利福平(Rifampicin)进行共价偶联制备的荧光标记生素。合成主要包括以下步骤:
利福平的官能化:利福平分子中含有多个羟基和胺基,可用于与Cy3-NHS(琥珀酰亚胺酯)或Cy3-马来酰亚胺进行反应。通常,选择适当的溶剂(如DMSO或DMF)溶解利福平,并使用碱(如三乙胺)调节pH值,以确保利福平的反应活性。
Cy3的活化与偶联:Cy3-NHS酯在适当条件下(pH 7.5-8.5)与利福平的胺基形成稳定的酰胺键,或使用Cy3-马来酰亚胺与巯基修饰的利福平进行Michael加成反应。反应通常在室温下进行数小时,以获得高偶联效率。
纯化与表征:反应完成后,使用HPLC(高效液相色谱)纯化产物,并通过质谱(MS)和核磁共振(NMR)确认结构。
菌机制研究:由于利福平是RNA聚合酶抑制剂,Cy3-Rifampicin可用于实时监测其在细菌中的作用和细胞摄取情况。
活体成像:荧光标记的利福平可用于研究其在体内的分布,特别是在结核治疗中的药代动力学研究。
耐药性筛选:荧光标记的利福平可用于筛选耐药菌株,如对结核分枝杆菌的药物摄取和排出机制研究。
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厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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