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产品名称:PCL-PEOz-NHS,聚己内酯-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-N-羟基琥珀酰亚胺
1. 结构与设计
PCL(聚己内酯):疏水段,由ε-己内酯开环聚合形成,具有良好的生物降解性和药物渗透性。
PEOz(聚(2-乙基-2-噁唑啉)):亲水段,通过阳离子开环聚合(CROP)合成,提供良好的抗蛋白吸附性和生物相容性。
NHS(N-羟基琥珀酰亚胺):末端活性酯基团,可与氨基(-NH₂)高效反应(如抗体、肽类),用于靶向修饰。
整体结构:两亲性嵌段共聚物,PCL为内核负载疏水药物,PEOz为外壳减少蛋白吸附,NHS端基实现功能化修饰。
2. 合成策略
嵌段共聚物合成:
PCL段:以羟基或羧酸引发剂(如乙二醇、辛酸亚锡催化)开环聚合ε-己内酯。
PEOz段:通过CROP聚合,使用含NHS的引发剂(如NHS-功能化甲基溴化铵)直接引入NHS端基。
连接两嵌段:通过点击化学(如叠氮-炔环加成)或酯化反应将PCL与PEOz连接。
关键控制点:
分子量分布(需窄分布以实现明确自组装)。
NHS端基保留率(避免副反应导致失活)。
3. 物理化学性质
自组装行为:
在水溶液中形成核-壳胶束(PCL为核,PEOz为壳),临界胶束浓度(CMC)低,稳定性高。
粒径可控(通常20-100 nm),适合被动靶向(EPR效应)。
功能化能力:
NHS端基可定量偶联氨基配体(如抗体、多肽),反应条件温和(pH 7-9,室温)。
PEOz链密度影响蛋白吸附抗性(需优化链长与接枝密度)。
4. 潜在应用
靶向药物递送:
胶束内核负载疏水药物(如紫杉醇),PEOz壳减少调理素作用,NHS端偶联靶向分子(如HER2抗体)。
PCL降解实现药物可控释放,PEOz延长循环时间。
生物成像:
偶联荧光探针或造影剂,结合靶向功能用于肿瘤诊断。
组织工程:
表面修饰材料(如支架、纳米纤维),利用PEOz的抗污性减少细胞非特异性吸附。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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