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产品名称:PCL-PEOz-COOH,聚己内酯-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-羧酸
1. 化学结构与组成
三嵌段结构:
由疏水性的聚己内酯(PCL)、亲水性的聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOz)和末端的羧酸(-COOH)组成,通常为 PCL-b-PEOz-b-COOH 线性三嵌段共聚物。
功能端基:
PCL段:提供生物可降解性和疏水性内核,适用于药物负载。
PEOz段:赋予抗蛋白吸附性、生物相容性和水溶性外壳。
羧酸(-COOH):位于PEOz链末端,作为反应活性位点,可用于偶联药物、靶向配体或成像分子。
2. 物理与化学性质
两亲性与自组装:
在水中自组装成核-壳型胶束,PCL为疏水内核,PEOz为亲水外壳,羧酸端基可位于胶束表面或内核-外壳界面。
刺激响应性:
羧酸的解离受pH影响,可能赋予胶束pH响应性(如肿瘤微环境触发药物释放)。
生物相容性与降解性:
PCL可被酯酶降解,PEOz无毒性,整体材料适用于体内应用。
3. 合成方法
顺序聚合:
PCL段:以羟基引发剂(如乙二醇)引发ε-己内酯(CL)的开环聚合(ROP),得到PCL-OH。
PEOz段:以PCL-OH的末端羟基为引发位点,通过阳离子开环聚合(CROP)引发2-乙基-2-噁唑啉(EOz)单体聚合,形成PCL-b-PEOz。
羧酸端基引入:通过水解PEOz末端的甲苯磺酸酯基团(如使用甲基甲苯磺酸酯作为CROP引发剂),或后修饰(如酯基水解)生成羧酸。
原子转移自由基聚合(ATRP):
使用双官能团引发剂(如含溴和羟基的引发剂),先合成PCL-Br,再通过ATRP接枝PEOz链,最后水解末端基团为羧酸。
4. 应用领域
靶向药物递送:
胶束内核(PCL)负载疏水药物(如阿霉素),羧酸端基偶联靶向分子(如叶酸、抗体),实现主动靶向。
PEOz外壳减少蛋白吸附,延长血液循环时间。
生物成像:
羧酸端基连接荧光染料或造影剂(如Cy5、Gd³⁺),构建诊疗一体化纳米探针。
基因递送:
PEOz的质子海绵效应促进内涵体逃逸,羧酸基团可复配制得正电复合物,负载核酸药物。
组织工程支架修饰:
PCL提供机械支撑,PEOz改善表面生物相容性,羧酸用于固定生长因子。
5. 研究趋势
多级响应性设计:
在PCL或PEOz链中引入温敏、氧化还原敏基团,结合羧酸的pH响应性,实现多刺激响应药物释放。
免疫逃逸策略:
利用PEOz的抗污特性屏蔽免疫识别,羧酸端基偶联CD47等“自我标记”肽,构建长循环纳米粒。
组合疗法:
共载化疗药物和免疫调节剂,通过羧酸基团实现协同递送。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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