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产品名称:PCL-PEOz-Folate,聚己内酯-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-叶酸
1. 结构与设计
PCL(聚己内酯):
疏水链段:由ε-己内酯通过开环聚合(ROP)形成,赋予材料可生物降解性和疏水性,作为药物负载的核心。
降解性:在生理条件下酯键水解,代谢为羟基己酸,无毒副作用。
PEOz(聚(2-乙基-2-噁唑啉)):
亲水链段:通过阳离子开环聚合(CROP)合成,提供良好的生物相容性和抗蛋白吸附性能,形成胶束的隐形外壳。
Folate(叶酸):
靶向配体:通过化学修饰(如点击反应或酰胺键合)接枝到聚合物链端或侧链,特异性识别癌细胞表面的叶酸受体(FR-α)。
2. 合成策略
嵌段共聚法:
合成PCL大分子引发剂:以羟基封端的PCL为引发剂,通过CROP聚合2-乙基-2-噁唑啉单体,形成PCL-b-PEOz。
叶酸修饰:利用PEOz末端的活性基团(如氨基或羧基),通过EDC/NHS偶联或点击化学引入叶酸。
双官能引发剂法:
设计含叶酸和羟基/氨基的双官能引发剂,依次引发PCL和PEOz的聚合,形成三嵌段共聚物。
3. 自组装与性能
胶束形成:
在水溶液中,PCL疏水段聚集为核(负载疏水药物如紫杉醇),PEOz亲水段形成壳(稳定胶束并延长循环时间),叶酸靶向基团暴露于表面。
优势:
长循环:PEOz的抗蛋白吸附性减少网状内皮系统(RES)清除。
主动靶向:叶酸介导的癌细胞特异性结合增强细胞摄取。
可控释放:PCL降解速率可通过分子量调控,实现药物缓释。
4. 生物医学应用
肿瘤靶向治疗:
负载化疗药物,通过EPR效应被动靶向肿瘤,结合叶酸主动靶向提高药效。
成像诊断:
胶束核心负载造影剂(如量子点或磁性纳米粒子),表面叶酸修饰实现肿瘤部位特异性成像。
基因递送:
PEOz段可部分质子化带正电,结合DNA/RNA,PCL段增强内涵体逃逸能力。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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