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产品名称：PLGA-PEOz-NHS，聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-N-羟基琥珀酰亚胺酯

1. 化学结构与组成

三嵌段/接枝结构：

由可生物降解的疏水段聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、亲水抗污段聚(2-乙基-2-噁唑啉)（PEOz）和末端的活性酯基团N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）组成，典型结构为 PLGA-b-PEOz-NHS 或 PLGA-g-PEOz-NHS。

功能基团：

PLGA段：提供生物降解性和药物负载能力（疏水内核）。

PEOz段：赋予抗蛋白吸附性、生物相容性和水溶性（亲水外壳）。

NHS酯：作为反应活性位点，可与氨基（-NH₂）高效偶联（如抗体、多肽、荧光分子）。

2. 物理与化学性质

两亲性与自组装：

在水中自组装成核-壳型胶束，PLGA为疏水内核负载药物，PEOz为亲水外壳减少蛋白吸附，NHS位于胶束表面或外壳-内核界面。

生物相容性与降解性：

PLGA经FDA批准用于临床，PEOz无毒性，整体材料适用于体内应用，降解速率可通过PLGA的乳酸/羟基乙酸比例调控。

反应活性：

NHS酯在中性pH下稳定，在弱碱性条件下易与氨基反应，形成酰胺键，适用于生物偶联。

3. 合成方法

顺序聚合-后修饰：

PLGA段：通过丙交酯（LA）和乙交酯（GA）的共聚得到PLGA-OH。

PEOz段：以PLGA-OH的末端羟基为引发位点，通过阳离子开环聚合（CROP）引发2-乙基-2-噁唑啉（EOz）单体聚合，形成PLGA-b-PEOz。

NHS活化：将PEOz末端的甲苯磺酸酯基团（如使用甲基甲苯磺酸酯作为CROP引发剂）水解为羟基，再通过琥珀酰亚胺活化（如DSC活化）引入NHS酯。

点击化学法：

预先合成PLGA-叠氮和PEOz-炔基，通过铜催化叠氮-炔基环加成（CuAAC）形成接枝共聚物，再修饰NHS基团。

4. 应用领域

靶向药物递送：

胶束内核（PLGA）负载疏水药物（如紫杉醇），NHS端偶联靶向分子（如HER2抗体），实现主动靶向递送。

PEOz外壳减少网状内皮系统（RES）清除，延长循环时间。

疫苗佐剂：

PLGA作为免疫刺激剂，PEOz减少抗原吸附损失，NHS偶联抗原表位构建纳米疫苗。

生物传感器：

NHS端连接酶或信号分子，PEOz减少非特异性吸附，PLGA提供可降解基底。

成像探针：

NHS偶联荧光染料（如FITC）或放射性同位素，构建多模态成像纳米粒。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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