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产品名称：PLGA-PEOz-Folate，聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-叶酸

1. 结构解析

PLGA段：疏水内核，由乳酸（LA）和羟基乙酸（GA）无规共聚形成，提供可控降解性和机械强度。

PEOz段：亲水抗污外壳，通过阳离子开环聚合引入，减少血浆蛋白吸附。

叶酸（Folate）：靶向配体，通过酰胺键连接至PEOz末端胺基，特异性识别癌细胞表面过表达的叶酸受体（FR）。

结构简式：

PLGA-b-PEOz-NH-Folate

（b：嵌段连接；Folate通过酰胺键偶联）

2. 合成方法

采用模块化合成策略，分三步完成：

PLGA-PEOz嵌段共聚：

以羟基封端PLGA为大分子引发剂，引发2-乙基-2-噁唑啉聚合，得到PLGA-b-PEOz-OH。

末端胺基修饰：

PEOz末端羟基通过叠氮化/还原反应转化为胺基（-NH₂）。

叶酸偶联：

叶酸的γ-羧基预先活化为NHS酯（Folate-NHS），与PEOz末端胺基反应形成酰胺键。

示例路线：

PLGA-OH + 2-乙基-2-噁唑啉 → PLGA-b-PEOz-OH

PLGA-b-PEOz-OH + 对甲苯磺酰氯 → PLGA-b-PEOz-OTs

PLGA-b-PEOz-OTs + 叠氮化钠 → PLGA-b-PEOz-N₃

PLGA-b-PEOz-N₃ + H₂/Pd/C → PLGA-b-PEOz-NH₂

PLGA-b-PEOz-NH₂ + Folate-NHS → PLGA-b-PEOz-Folate

3. 关键性质

两亲性与自组装：

在水中形成核-壳胶束（PLGA疏水内核，PEOz亲水外壳），Folate位于胶束表面。

粒径可通过PLGA/PEOz比例调控（如DLS测定）。

靶向性：

叶酸受体（FR）介导的内吞作用显著提高癌细胞摄取效率。

稳定性与长循环：

PEOz链段减少调理素吸附，延长血液循环时间。

PLGA降解速率（数周至数月）可通过LA/GA比例调控。

4. 应用场景

肿瘤靶向治疗：

负载化疗药物（如阿霉素）于PLGA内核，Folate靶向FR阳性肿瘤，PEOz减少网状内皮系统清除。

基因递送：

胶束表面偶联Folate，增强siRNA或质粒DNA在肿瘤细胞的转染效率。

成像引导治疗：

共载荧光染料或MRI造影剂，实现诊疗一体化。

疫苗递送：

靶向抗原呈递细胞（如树突细胞），增强免疫反应。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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