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产品名称：PLA-PEOz-MAL，聚乳酸-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-马来酰亚胺

1. 结构与设计

PLA（聚乳酸）：疏水内核，负载疏水药物（如紫杉醇），通过酯键水解实现药物可控释放。

PEOz（聚(2-乙基-2-噁唑啉)）：亲水外壳，提供抗蛋白吸附性，延长血液循环时间。

MAL（马来酰亚胺）：末端活性基团，特异性反应巯基（-SH），用于偶联抗体、蛋白或多肽。

自组装形态：核-壳胶束（PLA核/PEOz壳/MAL冠），粒径通常控制在30-100 nm，利用EPR效应被动靶向肿瘤，MAL介导主动靶向修饰。

2. 合成策略

嵌段共聚物合成：

PLA段：辛酸亚锡催化L-丙交酯开环聚合，控制分子量（如5k-20kDa）。

PEOz段：CROP聚合，使用含MAL的引发剂（如马来酰亚胺修饰的甲基溴化铵）。

连接两嵌段：通过点击化学（如叠氮-炔环加成）或酯化反应连接PLA-OH与PEOz-MAL。

关键控制点：

PLA/PEOz比例调控胶束稳定性与载药量。

MAL端基保护（需避光、低温储存，防止水解）。

3. 物理化学性质

胶束特性：

低临界胶束浓度（CMC < 0.5 μg/mL），生理条件下稳定。

载药率（DLC）可达15%-25%（疏水药物）。

反应活性：

MAL与巯基反应高效（pH 6-8，室温，反应速率常数~100 M⁻¹s⁻¹）。

PEOz链密度影响蛋白吸附抗性（需优化链长与接枝密度）。

4. 潜在应用

靶向药物递送：

负载化疗药物，MAL偶联靶向分子（如抗PD-L1抗体、EGFR适配体）。

核酸递送：通过静电作用复合siRNA，PEOz屏蔽正电荷降低毒性。

生物成像：

偶联荧光探针（如Cy5-SH）或磁共振造影剂（如Gd-DTPA-SH），实现肿瘤可视化。

免疫工程：

表面修饰CAR-T细胞，利用PEOz减少免疫清除，MAL偶联抗原识别域。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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