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产品名称:PLA-PEOz-NH₂,聚乳酸-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-氨基
1. 化学结构与组成
两亲性嵌段/接枝结构:
由疏水段聚乳酸(PLA)、亲水抗污段聚(2-乙基-2-噁唑啉)(PEOz)和末端氨基(-NH₂)组成,典型结构为 PLA-b-PEOz-NH₂ 或 PLA-g-PEOz-NH₂。
功能基团:
PLA段:提供生物降解性和药物负载能力(疏水内核),降解速率慢于PLGA。
PEOz段:赋予抗蛋白吸附性、生物相容性和水溶性(亲水外壳)。
氨基(-NH₂):作为反应活性位点,可与羧酸、醛基、活性酯等基团偶联(如靶向分子、药物、荧光染料)。
2. 物理与化学性质
两亲性与自组装:
在水中自组装成核-壳型胶束,PLA为疏水内核负载疏水药物,PEOz为亲水外壳减少蛋白吸附,氨基位于胶束表面或外壳-内核界面。
生物相容性与降解性:
PLA经FDA批准用于临床,PEOz无毒性,整体材料适用于体内应用,降解速率可通过PLA的分子量或结晶度调控(比PLGA更疏水,降解更慢)。
反应活性:
氨基在中性pH下稳定,可通过EDC/NHS偶联羧酸,或与马来酰亚胺、碘乙酰胺等基团反应,实现功能化修饰。
3. 合成方法
顺序聚合-后修饰:
PLA段:通过丙交酯(LA)的开环聚合(ROP)得到PLA-OH。
PEOz段:以PLA-OH的末端羟基为引发位点,通过阳离子开环聚合(CROP)引发2-乙基-2-噁唑啉(EOz)单体聚合,形成PLA-b-PEOz。
氨基引入:
方法1:使用含氨基的CROP引发剂(如氨基甲苯磺酸酯),直接聚合得到PLA-b-PEOz-NH₂。
方法2:将PEOz末端的甲苯磺酸酯基团水解为羟基,再通过氨基化反应(如与乙二胺反应)引入氨基。
点击化学法:
预先合成PLA-叠氮和PEOz-炔基-NH₂,通过铜催化叠氮-炔基环加成(CuAAC)形成接枝共聚物。
4. 应用领域
靶向药物递送:
胶束内核(PLA)负载疏水药物(如姜黄素),氨基偶联靶向分子(如叶酸、RGD肽),实现主动靶向递送。
PEOz外壳减少网状内皮系统(RES)清除,延长血液循环时间。
基因/核酸递送:
氨基质子化后带正电,可复凝聚核酸(如siRNA),PEOz外壳增强转染效率并降低毒性。
生物传感器:
氨基偶联酶或信号分子(如量子点),PEOz减少非特异性吸附,构建高灵敏传感器。
组织工程支架:
PLA提供力学支撑,PEOz改善细胞粘附,氨基引入生物活性分子(如生长因子)促进组织再生。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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