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产品名称:PLA-PEOz-OH;聚乳酸-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-羟基
1. 结构与设计
PLA段:疏水内核,通过酯键水解实现药物可控释放,分子量通常在5k-20kDa。
PEOz段:亲水外壳,通过空间排斥效应减少蛋白吸附,链长影响抗污性能。
OH端基:惰性末端,可通过酯化、醚化或点击化学(如叠氮化)引入靶向分子或药物。
自组装形态:核-壳胶束(PLA核负载疏水药物,PEOz壳减少调理素吸附,OH端可后续修饰)。
2. 合成策略
嵌段共聚物合成:
PLA段:辛酸亚锡催化L-丙交酯开环聚合,控制分子量。
PEOz段:CROP聚合,使用含羟基的引发剂(如甲基溴化铵),直接引入OH端基。
连接两嵌段:通过酯化反应(如PLA-COOH与PEOz-OH在DCC/DMAP催化下缩合)。
关键控制点:
PLA/PEOz比例影响胶束稳定性与载药量。
OH端基需避免氧化(储存时添加抗氧化剂如BHT)。
3. 物理化学性质
胶束特性:
低临界胶束浓度(CMC < 1 μg/mL),生理条件下稳定。
载药率(DLC)可达15%-25%(疏水药物如紫杉醇)。
表面性质:
PEOz链密度决定抗污性(需优化链长与接枝密度)。
OH端基可修饰为其他官能团(如点击化学偶联叠氮/炔基)。
4. 潜在应用
药物递送:
负载化疗药物,通过酯化反应将OH修饰为靶向分子(如叶酸、RGD肽)。
核酸递送:通过静电作用复合siRNA,PEOz屏蔽正电荷降低毒性。
生物成像:
OH端偶联荧光探针(如FITC-NHS)或MRI造影剂(如Gd-DTPA-NHS)。
组织工程:
表面修饰支架材料,利用PEOz抗污性减少细胞非特异性吸附。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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