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产品名称：CY5.5-cRGD ；CY5.5-环状RGD肽

1. 结构与设计

Cy5.5：

NIR荧光染料，Ex/Em≈675/695 nm，量子产率（Φ≈0.15-0.25），组织穿透深度>1 cm。

cRGD肽：

环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）序列，靶向整合素αvβ3（在肿瘤新生血管及多种肿瘤细胞高表达）。

连接臂：

柔性PEG链（如PEG4-12），减少空间位阻，保持cRGD构象活性。

典型结构：

Cy5.5-NHS + cRGD-NH₂ → Cy5.5-PEG-cRGD（酰胺键连接）。

2. 合成策略

步骤：

cRGD修饰：在cRGD肽N端引入氨基（如通过固相合成）。

偶联反应：Cy5.5-NHS酯与cRGD-NH₂在pH 8.0-8.5缓冲液中反应，形成稳定酰胺键。

纯化：HPLC分离未反应染料及副产物（纯度>95%）。

关键控制点：

摩尔比优化（染料:肽=1.2:1）。

避光操作（Cy5.5光敏）。

低温反应（4℃过夜）。

3. 物理化学性质

光谱特性：

消光系数（ε≈150,000-250,000 M⁻¹cm⁻¹），适合低浓度检测。

光稳定性：连续激发下荧光衰减<15%（1h内）。

靶向能力：

亲和力（Kd≈1-10 nM，依赖整合素表达水平）。

特异性：cRGD竞争性抑制实验验证。

稳定性：

血清稳定性（37℃孵育24h，荧光保留率>90%）。

酶解稳定性（胰蛋白酶消化后，荧光信号保留>80%）。

4. 典型应用

肿瘤成像：

NIR荧光成像：实时监测肿瘤血管生成及转移灶。

手术导航：结合内窥镜系统，标记肿瘤边界。

药物递送：

脂质体/纳米粒修饰：Cy5.5-cRGD作为靶向配体，提升肿瘤富集效率。

响应性释放：结合pH/GSH敏感键，实现靶向+可控释放。

机制研究：

整合素表达分析：流式细胞术或免疫荧光检测αvβ3水平。

肿瘤微环境研究：多模态成像（结合MRI/CT）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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