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产品名称：生物素标记紫杉醇； Biotin-PTX

1. 设计原理与功能

紫杉醇（PTX）：

微管稳定剂，阻断细胞分裂，广泛用于乳腺癌、卵巢癌等。

结构含多个羟基（如2'-OH、7-OH）和侧链β-内酰胺环，提供潜在修饰位点。

生物素（Biotin）：

小分子维生素（MW=244 Da），与亲和素/链霉亲和素结合常数（Kd~10⁻¹⁵ M）。

标记目的：

追踪与成像：结合荧光标记亲和素，观察PTX体内分布或细胞摄取。

纯化与检测：利用生物素-亲和素系统分离PTX或定量药物浓度。

靶向递送：将PTX偶联至生物素化纳米载体，实现受体介导的靶向。

2. 合成策略

关键位点选择：

2'-羟基：PTX活性关键基团，修饰可能导致药效下降，需谨慎验证。

7-羟基或侧链：相对耐受修饰，常用作衍生化位点。

偶联方法：

活化生物素羧酸：

生物素-NHS酯（EDC/NHS活化）与PTX氨基反应（若PTX含游离氨基）。

羟基修饰：

生物素-PEG-琥珀酰亚胺酯（Biotin-PEG-NHS）与PTX羟基反应（需预先活化，如DCC/DMAP）。

示例反应：

PTX + Biotin-PEG-NHS → Biotin-PEG-PTX + NHS副产物（需纯化）。

保护基策略：

若修饰2'-OH，需临时保护其他羟基（如用TBDMS），避免多取代。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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