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产品名称：生物素标记烟曲霉素的标记策略设计

1. 背景与需求

烟曲霉素（Fumagillin）：

聚酮类抗真菌/抗肿*药物，通过抑制甲硫氨酸氨基肽酶2（MetAP2）阻断血管生成。

局限性：疏水性强、靶点非特异性、药代动力学差。

生物素标记目的：

追踪与成像：研究药物分布、代谢及靶点结合。

药物筛选：通过亲和纯化（如pull-down）鉴定靶点蛋白。

诊断工具：开发基于烟曲霉素的病原体检测试剂。

2. 标记策略设计

（1）化学位点选择

烟曲霉素结构：含多个羟基（C3/C5/C10）、酯键（C6-O-C11）及潜在羧酸基团（C1）。

标记位点：

羟基修饰：通过琥珀酰亚胺生物素（NHS-Biotin）偶联羟基（需先活化）。

羧酸修饰：利用碳二亚胺（EDC）活化羧酸，与生物素胺反应。

** linker 引入**：在不影响药效的位点（如C10）插入PEG-Biotin，减少空间位阻。

（2）标记方法

步骤示例：

活化烟曲霉素：将羧酸基团（-COOH）与EDC/NHS反应，生成活性酯。

偶联生物素：加入NH₂-PEG-Biotin，形成酰胺键。

纯化：HPLC分离标记产物，质谱验证分子量（烟曲霉素 MW 430 → 标记后 ~430 + 410 = 840 Da）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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