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Siosgenin-SS-Cytarabine;甾体皂苷元-双硫键-阿糖胞苷
发布时间:2025-03-24     作者:wyh   分享到:

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产品名称:Siosgenin-SS-Cytarabine;甾体皂苷元-双硫键-阿糖胞苷

1. 设计原理与化学结构

Siosgenin(甾体皂苷元)

来源:从葫芦科植物中提取的天然三萜类化合物,具有抗*、抗*化及抗肿*活性。

作用:可能通过激活凋亡通路(如caspase级联反应)或抑制肿瘤血管生成发挥抗*作用。

阿糖胞苷(Cytarabine)

机制:抗代谢类化疗药,通过抑制DNA聚合酶和掺入DNA链终止复制,主要用于白血病治疗。

局限性:剂量依赖性骨髓抑制和全身毒性。

双硫键(-SS-)连接

设计目的:利用肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH)还原双硫键,实现肿瘤微环境响应性药物释放。

结构优势:Siosgenin的疏水性与Cytarabine的亲水性结合,可能自组装成纳米颗粒增强递送效率。

2. 作用机制

靶向递送与释放

主动靶向:Siosgenin可能通过结合肿瘤细胞表面受体(如G蛋白偶联受体)介导内吞。

GSH响应释放:肿瘤细胞内GSH浓度(2-10 mM)远高于血浆(2 μM),触发双硫键断裂,释放活性Cytarabine。

协同抗肿*效应

Siosgenin的增敏作用:可能下调抗凋亡蛋白(如Bcl-2)或上调促凋亡蛋白(如Bax),增强Cytarabine的细胞毒性。

联合细胞周期调控:Siosgenin诱导G0/G1期阻滞,与Cytarabine的S期抑制作用协同杀伤肿瘤细胞。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

Siosgenin-SS-Cytarabine;甾体皂苷元-双硫键-阿糖胞苷

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