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产品名称：TOS-DOX，生育酚琥珀酸-阿霉素

1. 结构特征

组成：

阿霉素（Doxorubicin）：蒽环类化疗药物，通过嵌入DNA双链、抑制拓扑异构酶II活性，诱导癌细胞凋亡。

生育酚琥珀酸（TOS）：维生素E（α-生育酚）通过琥珀酸（丁二酸）连接臂与阿霉素偶联。

设计目的：

利用维生素E的抗氧化性中和阿霉素的氧化应激，减轻心脏毒性。

通过脂溶性维生素E增强药物对肿瘤细胞的穿透性。

前药策略：在肿瘤微环境（如低pH或酯酶作用下）水解，释放活性阿霉素。

2. 作用机制

靶向递送：

维生素E受体（如低密度脂蛋白受体）在部分肿瘤细胞（如乳腺癌、卵巢癌）高表达，介导TOS-DOX的内吞。

脂溶性维生素E部分促进药物穿过细胞膜，尤其是肿瘤血管渗漏区域的蓄积。

可控释放：

在肿瘤酸性微环境或酯酶作用下，琥珀酸酯键水解，释放阿霉素。

正常组织中酯酶水平较低，减少药物提前释放，降低心脏等器官的暴露。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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