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产品名称：生物素标记药物小分子，维甲酰胺/烟曲霉素（N-(4-羟苯基)衍生物）

生物素标记策略

策略一：直接偶联（利用羟基）

适用场景：N-(4-羟苯基)中的羟基未被修饰（游离状态）。

合成路线：

活化生物素：将生物素（Biotin）转化为活性酯（如NHS-Biotin）。

偶联反应：在弱碱性条件下（pH 8-9），将NHS-Biotin与药物的酚羟基反应，形成酯键。

优势：步骤简单，反应条件温和。

挑战：酚羟基酸性较弱（pKa ~10），需调整pH或使用催化剂（如DMAP）。

策略二：Linker介导偶联（增强稳定性）

适用场景：羟基被占用或需延长连接臂以减少空间位阻。

合成路线：

引入Linker：通过羟基与二羧酸酐（如琥珀酸酐）反应，生成羧酸基团。

生物素偶联：将羧酸活化为NHS酯，再与胺基化生物素（Biotin-NH₂）反应，形成酰胺键。

优势：Linker增加柔性，降低生物素对药物活性的影响。

挑战：需多步反应，可能影响产率。

策略三：点击化学（Click Chemistry）

适用场景：药物分子含叠氮（-N₃）或炔基（-C≡CH）。

合成路线：

引入炔基：通过羟基与炔丙基溴反应，生成炔基化药物。

CuAAC反应：将生物素-叠氮（Biotin-N₃）与炔基药物在Cu(I)催化下点击偶联。

优势：高效、特异性高，适合复杂体系。

挑战：需预先引入炔基，可能增加合成难度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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