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产品名称:Biotin-Azvudine,生物素标记阿兹夫定
1. 结构特征
阿兹夫定(Azvudine):
是一种核苷类逆转录酶抑制剂,通过模拟胸腺嘧啶核苷嵌入病毒RNA链,抑制HIV和SARS-CoV-2的复制。
化学结构:含氟胞嘧啶核苷类似物,具有3'-羟基活性基团。
生物素(Biotin):
维生素B7,通过羧基或氨基与阿兹夫定偶联,常用连接臂(如琥珀酰亚胺酯、聚乙二醇)增强反应活性与稳定性。
偶联方式:
酯键偶联:生物素的羧基与阿兹夫定的羟基形成酯键(pH敏感,可能在细胞内水解)。
酰胺键偶联:生物素的氨基与阿兹夫定的羧基(需活化)形成稳定酰胺键。
点击化学:利用叠氮-炔基环加成反应,实现高效位点特异性标记。
2. 功能与应用
药物追踪与分布研究:
生物素的高亲和性(与链霉亲和素/抗生物素蛋白结合常数Kd≈10⁻¹⁵ M)允许通过免疫荧光、ELISA或质谱法检测组织/细胞中的阿兹夫定分布。
示例:研究阿兹夫定在淋巴组织、中枢神经系统或肿瘤中的蓄积。
靶点鉴定与蛋白互作:
捕获阿兹夫定结合的蛋白(如病毒逆转录酶或其他宿主蛋白),通过质谱分析揭示潜在靶点。
结合药物亲和响应靶标稳定性(DARTS)技术,筛选药物-蛋白相互作用。
药代动力学优化:
监测标记药物在血浆、代谢器官中的清除速率,评估剂型(如纳米粒、脂质体)对生物利用度的影响。
诊断工具开发:
偶联荧光染料或放射性同位素,构建基于生物素-阿兹夫定的探针,用于病毒感染或肿瘤的早期检测。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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