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产品名称：FA-PEG-NHS，叶酸-聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯

1. 分子结构与功能设计

三嵌段组成：

叶酸（FA）：靶向配体，高亲和力结合癌细胞表面过表达的叶酸受体（FR-α，Kd≈10⁻¹⁰ M）。

聚乙二醇（PEG）：分子量可调（如PEG2000、PEG5000），提供柔性、水溶性和空间位阻，减少非特异性吸附。

NHS酯：活性基团，与伯胺（-NH₂）高效反应（pH 8-9），用于偶联药物、蛋白或纳米材料。

2. 核心特性

靶向递送：

步骤1：FA-PEG-NHS的NHS端与纳米粒/蛋白表面的胺基反应，形成稳定酰胺键。

步骤2：叶酸端介导肿瘤细胞靶向，通过受体介导的内吞增强摄取。

药代优化：PEG链屏蔽纳米粒表面电荷，减少调理作用，延长血液循环时间。

稳定性：需避光、干燥储存（-20℃），防止NHS水解或叶酸氧化。

3. 合成策略

典型路径：

步骤1：叶酸（含羧酸）与PEG-胺（如NH₂-PEG-COOH）在EDC/NHS催化下偶联，生成FA-PEG-COOH。

步骤2：FA-PEG-COOH进一步与NHS在DCC/DMAP催化下活化，生成FA-PEG-NHS。

关键控制点：

取代率：通过¹H NMR或紫外光谱（叶酸λmax=282 nm）定量叶酸偶联效率。

纯度：通过HPLC或TLC确认无未反应NHS或叶酸残留。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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