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叶酸-聚乙二醇-活性酯,FA-PEG-NHS
发布时间:2025-04-21     作者:wyh   分享到:

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产品名称:叶酸-聚乙二醇-活性酯,FA-PEG-NHS

1. 分子结构

叶酸(FA):

靶向配体,与肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体(FR)结合(Kd ~ 1 nM),介导主动靶向内吞。

聚乙二醇(PEG):

亲水性聚合物,提供生物相容性、抗蛋白吸附性及空间位阻,延长体内循环时间。

活性酯(NHS/SCM):

NHS(N-羟基琥珀酰亚胺酯):与氨基(-NH₂)高效反应,生成酰胺键。

SCM(琥珀酰亚胺碳酸酯):更稳定的活性酯,水解速率慢,适合长时间反应。

2. 合成方法

多步偶联法:

PEG羧酸化:将PEG末端的羟基(-OH)氧化为羧酸(-COOH)。

叶酸偶联:将叶酸的羧酸基团(-COOH)与PEG另一端的氨基(-NH₂)或巯基(-SH)反应,形成酰胺键或硫醚键。

活性酯修饰:将PEG末端的羧酸与N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)或琥珀酰亚胺碳酸酯(SCM)反应,生成活性酯。

直接修饰法:使用含活性酯的PEG引发剂进行聚合,再偶联叶酸。

3. 反应原理

靶向修饰:

FA-PEG-NHS/SCM的活性酯与纳米粒、抗体或蛋白表面的氨基反应,引入叶酸靶向基团。

叶酸受体介导内吞:

叶酸与肿瘤细胞表面的FR结合,触发受体介导的内吞,提高药物递送效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

叶酸-聚乙二醇-活性酯,FA-PEG-NHS

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