Boc-Val-Cit-PAB-PNP 的性质说明
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种常用于抗体药物偶联物(ADC)合成的可酶降解连接子,结构上由四部分组成:Boc(叔丁氧羰基)保护的 N 端、Val-Cit 二肽、PAB(对氨基苄基)自我消除单元,以及 PNP(对硝基苯酯)活性酯末端。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
该化合物的设计初衷是提供一个具备良好水解稳定性、在靶标细胞内易被裂解酶(如组织蛋白酶 B)特异识别降解、并释放有效药物分子的智能型连接桥。
Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸)序列是ADC连接子中最经典的酶敏感单元,对组织蛋白酶 B 特异敏感,后接的 PAB 单元可在酶裂解后自发发生1,6-消除反应,释放连接的药物。PNP酯是一种高反应活性的末端基团,能与含有氨基的药物发生成酯反应或与蛋白质结合,为偶联提供极大便利。此外,Boc基团为氨基提供暂时保护,便于在合成或修饰过程中保持结构稳定,避免不必要的副反应,且可在后期通过酸处理去除。
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 在ADC构建中应用广泛,尤其适用于连接含有伯胺的细胞毒素药物,如 MMAE(单甲基澳瑞他汀 E)或 DM1 等。其最大优点在于靶向释放能力高、副作用小。该连接子能在血液中保持稳定,进入肿瘤细胞内后被特定酶识别降解,从而触发药物释放,实现“精准打击”的治疗效果。
在物理化学性质方面,Boc-Val-Cit-PAB-PNP 多为淡黄色或类白色固体,可溶于DMSO、DMF等极性有机溶剂,稳定性良好,但对强酸或强碱敏感。储存时应避光、密封、低温保存。由于其结构复杂、功能明确,常作为高级中间体在ADC药物合成中扮演关键角色。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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