Boc-Val-Cit 是一种可降解的抗体药物偶联物链接器
Boc-Val-Cit 是抗体药物偶联物(ADC)领域中广泛应用的一种可酶降解型连接子,其设计源自对药物精准释放机制的深刻理解。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
它由两种氨基酸残基——缬氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit)构成,并以 Boc(叔丁氧羰基)为保护基团,以保护其N-端在合成中的稳定性。该连接子是实现ADC中“选择性释放”的关键因素之一。
在ADC中,Boc-Val-Cit 通常被嵌入在抗体和药物之间,起到连接桥梁的作用。其核心功能是可在细胞内酶(如组织蛋白酶B)的作用下被特异性识别并裂解。组织蛋白酶B广泛存在于溶酶体中,尤其在癌细胞中表达量升高。因此,当ADC结合肿瘤细胞并被内吞后,Val-Cit 被酶识别剪切,进而释放连接的细胞毒素,实现靶向杀伤而非系统性毒性。
Boc-Val-Cit 常与自我消除单元(如PAB)结合形成 Boc-Val-Cit-PAB 系列连接子,后者在Val-Cit裂解后迅速发生1,6-消除反应,将药物完全释放出来。由于连接子的稳定性和反应性直接影响ADC的药代动力学和疗效,Boc-Val-Cit 的高稳定性和优异可降解性使其成为最常用的ADC连接子之一。
在结构和应用方面,Boc-Val-Cit 易于与多种化学官能团进行衍生化修饰,例如通过酯化、氨解或点击化学反应与抗体、毒素、荧光探针等偶联。它广泛用于连接MMAE、MMAF、DM1等细胞毒性药物,也被用于构建具有“按需释放”功能的智能药物载体。
从物理性质来看,Boc-Val-Cit为白色至微黄色固体,可溶于DMSO、DMF、甲醇等溶剂,稳定性良好,适合多步骤有机合成。其结构简洁而功能丰富,是现代ADC药物中不可或缺的链接化学模块之一。它代表着靶向治疗领域的一种高度精准和可控释放策略,为癌症治疗提供了强有力的技术支持。
【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。
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