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产品名称：MAL-PEG-DBCO，马来酰亚胺PEG二苯并环辛炔

 生物相容性与体内行为

安全性：

细胞毒性：在HEK293细胞中，MAL-PEG5000-DBCO（50 μM）处理24小时后，细胞存活率>95%（MTT法），毒性低于含醛基或炔烃的类似物。

免疫原性：在小鼠皮下注射（100 mg/kg剂量），未引发炎症反应（H&E染色显示组织无损伤），适合临床前研究。

体内代谢：

PEG链稳定性：在PBS（pH 7.4）中37℃孵育14天，分子量下降<3%（GPC检测），抗酶解能力强。

MAL-巯基偶联物：在血浆中半衰期约30小时（SD大鼠），显著长于游离巯基分子（半衰期<2小时）。

DBCO-叠氮基偶联物：在肿瘤微环境中（pH 6.5）稳定性提升，偶联效率较pH 7.4高20%（流式细胞术检测）。

合成与纯化

合成路线：

PEG-DBCO制备：

方法一：PEG-NH₂与DBCO-NHS酯在pH 7.5下反应（产率85%）。

方法二：PEG-OH与DBCO-酸酐在DMSO中反应（产率90%）。

MAL引入：

PEG-DBCO与马来酰亚胺丙酸（MAL-PA）在pH 7.5下反应（产率80%）。

纯化：

通过透析（MWCO 3500 Da）去除小分子杂质（纯度>98%），或通过SEC分离目标产物。

关键参数：

分子量选择：MAL-PEG2000-DBCO适用于小分子偶联，MAL-PEG5000-DBCO用于大分子修饰（如抗体）。

DBCO密度：通过投料比调控（如PEG:DBCO=1:1.2），确保每个分子含1.0-1.1个DBCO基团。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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