2374782-03-1，NOTA-FAPI-04，双功能螯合剂

NOTA-FAPI-04 是一种在肿瘤诊疗领域极具潜力的双功能螯合剂。其结构核心由 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸）和 FAPI（成纤维细胞激活蛋白抑制剂）片段组成。NOTA 大环结构具备三个氮原子和三个乙酸基团，能够与多种放射性金属离子（如镓 - 68、铜 - 64 等）形成稳定的八面体配位结构，为放射性核素标记提供了理想的位点，可用于正电子发射断层扫描（PET）成像，实现肿瘤的精准定位 ；FAPI 片段则具有高度特异性，能够靶向识别肿瘤相关成纤维细胞表面过度表达的成纤维细胞激活蛋白（FAP），使整个分子能够富集于肿瘤组织，从而提高肿瘤成像的对比度和放射性的靶向性 。此外，分子中还可能存在连接臂结构，用于调节 NOTA 和 FAPI 之间的空间距离，优化分子的整体性能。

合成 NOTA-FAPI-04 时，通常采用分步合成策略。首先，利用固相合成法制备 FAPI 片段，通过选择合适的氨基酸单体，按照特定序列逐步延长肽链，并对关键官能团进行保护。接着，将 NOTA 的活性中间体（如 NOTA-NHS 酯）与 FAPI 片段在缩合剂（如 EDC・HCl 和 NHS）的作用下，通过酰胺化反应进行偶联。反应需在温和的条件下进行，以避免破坏 NOTA 的金属螯合能力和 FAPI 的靶向活性。反应结束后，通过高效液相色谱（HPLC）和质谱（MS）等手段对产物进行分离纯化和结构鉴定，得到高纯度的 NOTA-FAPI-0，为后续的放射性核素标记和临床前研究奠定基础。

名称：NOTA-FAPI-04，双功能螯合剂

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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