DOTA-Maleimide，1006711-09-5，DOTA-马来酰亚胺

DOTA-Maleimide 是一种双功能螯合剂，用于将放射性金属离子（如 68Ga、177Lu）与含硫醇的生物分子（如抗体、肽）偶联。其结构由 DOTA（1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸）螯合单元通过 PEG 连接臂与马来酰亚胺基团相连。马来酰亚胺可在中性 pH 下与硫醇迅速反应，形成稳定的硫醚键，而 DOTA 则提供八配位环境螯合金属离子。

结构与合成

DOTA 衍生物制备

选择性保护 DOTA 的一个羧酸（如苄酯），与 NH2-PEG3-COOH 通过 EDC/NHS 偶联。

马来酰亚胺修饰

将马来酰亚胺丙酸（MAL-COOH）与 PEG 链的游离氨基反应，形成酰胺键。

脱保护

催化氢解脱除苄酯，得到 DOTA-Maleimide。

表征

¹H-NMR 确认结构，HRMS 计算值：586.2352，实测值：586.2358 [M+H]+。

名称：DOTA-Maleimide

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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活体成像Cyanine7.5-PEG-NHS

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08