244082-19-7,CTTHWGFTLC, CYCLIC,环肽
CTTHWGFTLC 是一种述环肽,通过两个半胱氨酸残基形成二硫键环化。其序列中的组氨酸(H)和色氨酸(W)可能参与金属离子螯合或受体相互作用。该环肽是一种基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,对 MMP-2 和 MMP-9 具有选择性抑制作用(IC50 约为 10 nM)。由于 MMP 在肿瘤转移和血管生成中起关键作用,CTTHWGFTLC 可作为抗肿瘤药物的先导化合物。
结构与合成
线性肽合成
Fmoc 策略固相合成,半胱氨酸用 Acm(乙酰氨基甲基)保护
序列:Fmoc-Cys (Acm)-Thr (tBu)-Thr (tBu)-His (Trt)-Trp (Boc)-Gly-Phe-Thr (tBu)-Leu-Cys (Acm)-Wang resin
树脂切割与脱保护
TFA/TIPS/H₂O (95:2.5:2.5) 切割肽链并脱除侧链保护基
二硫键形成
在 pH 7.5 的 0.1 M NH₄HCO₃溶液中,用 I₂氧化 Acm 保护的半胱氨酸
纯化
RP-HPLC(C18 柱,乙腈 / 水梯度,含 0.1% TFA)
表征
ESI-MS:m/z = 1197.5 [M+H]+
189691-06-3 (net),1607799-1
名称:CTTHWGFTLC, CYCLIC,环肽
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08