Balixafortide (POL6326),1051366-32-5,环肽类药物
Balixafortide(POL6326)是一种靶向 XCL1 - CXCR4 轴的环肽类药物,主要用于。CXCR4 在多种肿瘤细胞表面过度表达。Balixafortide 通过与 CXCR4 特异性结合,阻断其与配体 XCL1 的相互作用,从而抑制肿瘤细胞的转移和扩散。
结构:Balixafortide 是一个由 16 个氨基酸组成的环状肽,其氨基酸序列经过精心设计,形成独特的空间构象。分子中包含多个极性和非极性氨基酸残基,这些残基相互作用,使环状肽具有稳定的结构。特定的氨基酸侧链形成关键的结合位点,能够精准地与 CXCR4 受体结合,通过氢键、疏水相互作用和范德华力等,实现对受体的有效阻断。环状结构有助于维持活性构象,避免被蛋白酶轻易降解,延长药物在体内的作用时间。
合成:Balixafortide 通常采用固相合成法制备。以 Fmoc(芴甲氧羰基)保护的氨基酸为原料,从 C 端氨基酸开始,依次将 Fmoc 保护的氨基酸连接到固相载体上。每连接一个氨基酸,都需要进行脱保护、偶联反应,并通过检测确保连接的准确性。完成线性肽链合成后,在高稀释条件下,使用缩合剂如 HATU(O-(7 - 氮杂苯并三氮唑 - 1 - 基)-N,N,N',N'- 四甲基脲六氟磷酸酯)和碱 DIPEA(N,N - 二异丙基乙胺)促进分子内环化反应,形成稳定的环状结构。环化后,用三氟乙酸(TFA)裂解将产物从固相载体上释放,同时脱去侧链保护基。后通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)进行纯化,并利用质谱等手段对产物结构进行鉴定,获得高纯度的 Balixafortide。
名称:Balixafortide (POL6326)
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08