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NOTA-WL12,用于正电子发射断层扫描PET的靶向探针
发布时间:2025-05-13     作者:axc   分享到:

NOTA-WL12,用于正电子发射断层扫描PET的靶向探针

NOTA-WL12 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)的靶向探针,在肿瘤和研究中具有重要价值。NOTA(1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸)作为金属螯合剂,能够与正电子发射核素(如镓 - 68、铜 - 64)紧密结合,赋予探针放射性;WL12 是一段具有特定生物活性的肽序列,可靶向肿瘤细胞表面高表达的受体,使探针富集于肿瘤部位。该探针通过 PET 成像技术,能够实现对肿瘤的高灵敏度、高分辨率检测,为肿瘤的早期、方案制定及疗效评估提供关键信息 。

结构:NOTA-WL12 由 NOTA 螯合基团、连接子和 WL12 肽段组成。NOTA 基团的三个氮原子和三个乙酸基团构成六齿配位结构,可稳定螯合金属离子;连接子起到空间间隔和柔性调节作用,确保 NOTA 基团与 WL12 肽段在空间上合理排布,避免相互干扰;WL12 肽段包含特定的氨基酸序列,其活性位点能够与肿瘤细胞表面受体特异性结合。整个分子结构设计保证了金属离子的稳定螯合、肿瘤靶向性以及在体内的稳定性和药代动力学特性。

合成:采用固相合成与化学偶联相结合的方法。首先利用固相合成法制备 WL12 肽段,以 Fmoc 保护的氨基酸为原料,依次连接到固相载体上,经脱保护、偶联等步骤构建肽链,完成后裂解并纯化。同时合成 NOTA 连接子中间体,对其活性位点进行保护。然后将 NOTA 连接子与 WL12 肽段通过合适的缩合剂(如 HATU)偶联,形成 NOTA-WL12 前体。后,在适当条件下脱去保护基,通过高效液相色谱(HPLC)纯化,并利用质谱鉴定结构。在使用前,将纯化后的 NOTA-WL12 与相应的正电子发射核素进行螯合标记,得到具有放射性的 PET 探针。

名称:NOTA-WL12

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

NOTA-WL12

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08


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