Pentynoic cyclic RGDyK，炔基环状RGD肽

Pentynoic cyclic RGDyK 是一种含有炔基的环状 RGD 肽，在肿瘤靶向和生物偶联领域发挥重要作用。RGDyK 序列赋予其特异性结合整合素受体的能力，可靶向肿瘤血管内皮细胞，常用于肿瘤的与；炔基（-C≡CH）的引入为该环状肽提供了生物正交反应位点，能够与叠氮基团发生点击化学反应，实现与其他功能分子的高效偶联，如连接放射性核素用于肿瘤 PET 成像，或连接药物分子实现肿瘤靶向给药。

结构：该化合物由环状 RGDyK 肽和炔基组成。环状 RGDyK 肽由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D - 酪氨酸和赖氨酸通过肽键首尾相连形成，RGD 序列中的精氨酸胍基和天冬氨酸羧基暴露在环外侧，是与整合素受体结合的关键位点；D - 酪氨酸和赖氨酸有助于维持环的构象稳定，且赖氨酸的氨基可作为连接位点。炔基通常通过化学修饰连接在环状肽的某个氨基酸侧链或末端，如通过与赖氨酸侧链氨基反应引入炔基修饰的连接子，使炔基突出于环状结构之外，便于参与点击化学反应，同时不影响 RGDyK 肽的靶向活性。

合成：采用固相合成法结合化学修饰进行制备。先利用固相合成技术，以 Fmoc 保护的氨基酸为原料，按照 RGDyK 序列依次连接到固相载体上，构建线性肽链，随后在高稀释条件下进行环化反应，形成环状 RGDyK 肽。环化完成后，用 TFA 裂解并脱去保护基。接着，使用含有炔基的试剂（如丙炔酸 NHS 酯）与环状肽中赖氨酸侧链氨基在合适的反应条件下（如弱碱性缓冲溶液，室温反应）进行偶联反应，引入炔基。反应结束后，通过 RP-HPLC 对产物进行纯化，去除杂质和未反应的试剂，后通过质谱和核磁共振对产物结构进行表征，确认炔基成功引入且环状 RGDyK 肽结构完整。

名称：Pentynoic cyclic RGDyK，炔基环状RGD肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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