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DSPE-PEG-FA的基本信息与合成方法
发布时间:2025-05-14     作者:wyh   分享到:

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产品名称:DSPE-PEG-FA的基本信息与合成方法

一、基本信息

名称:DSPE - PEG - FA,全称为1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺 - 聚乙二醇 - 叶酸。它由磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和叶酸(FA)三部分组成。

结构特点

DSPE:是一种饱和的磷脂分子,具有亲水的磷酸乙醇胺头部和疏水的脂肪酸尾部(两条硬脂酰链)。这种两亲性结构使DSPE能够在水溶液中自发形成脂质体、胶束等纳米结构。

PEG:是一种亲水性聚合物,连接在DSPE和FA之间,可增加化合物的水溶性,减少其在生物体内的非特异性吸附和免疫原性,同时提供空间位阻,保护分子免受酶解。

FA:即叶酸,是一种重要的维生素,也是许多肿瘤细胞表面高表达叶酸受体(FR)的特异性配体。

二、合成方法

1. DSPE与PEG的连接

原料选择:通常使用DSPE - NH₂(端氨基修饰的DSPE)和PEG - NHS(N - 羟基琥珀酰亚胺酯修饰的PEG)。

反应条件:将DSPE - NH₂和PEG - NHS溶解在无水有机溶剂(如DMF)中,在室温下反应数小时。反应过程中可以加入少量有机碱(如三乙胺)来促进反应。

原理:DSPE - NH₂的氨基与PEG - NHS的NHS酯基团发生反应,形成稳定的酰胺键,将DSPE和PEG连接起来。

纯化:通过透析、超滤或柱层析等方法去除未反应的原料和副产物,得到DSPE - PEG中间体。

2. 引入叶酸基团

原料选择:选用带有氨基的DSPE - PEG中间体(DSPE - PEG - NH₂)和叶酸活性酯(如FA - NHS)。

反应条件:将DSPE - PEG - NH₂和FA - NHS在无水有机溶剂(如DMF)中反应,反应温度一般为室温,反应时间根据反应进度调整,通常为数小时。

原理:DSPE - PEG - NH₂的氨基与FA - NHS的NHS酯基团发生反应,形成酰胺键,将叶酸基团引入到分子中。

纯化:采用上述类似纯化方法,得到高纯度的DSPE - PEG - FA。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-PEG-FA

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