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产品名称:FA-PEG-Biotin,叶酸-聚乙二醇-生物素
一、化学结构与核心功能
分子组成
FA(叶酸,Folic Acid):
维生素B9的衍生物,通过γ-羧基与PEG偶联,靶向叶酸受体(FR)(肿瘤细胞过表达,如卵巢癌、乳腺癌的FR密度达10⁶个/细胞)。
PEG(聚乙二醇,MW 2,000-20,000 Da):
柔性亲水链,降低非特异性蛋白吸附(吸附量<5 ng/cm²),延长体内循环时间(半衰期提升至6-12小时),并减少免疫原性。
Biotin(生物素):
高亲和力结合链霉亲和素(SA)或中性亲和素(NeutrAvidin)(解离常数Kd=10⁻¹⁵ M),实现信号放大或可逆捕获。
功能整合
双靶向能力:
FA靶向FR阳性肿瘤细胞,Biotin通过SA/NeutrAvidin桥接检测分子(如荧光探针、纳米颗粒),提升靶向效率(靶向指数>10)。
模块化设计:
通过Biotin-SA/NeutrAvidin的可逆结合,实现诊断/治疗模块的快速切换(如先靶向递送,后释放成像剂)。
二、反应机制与活性
FA与PEG的偶联
条件:
EDC/NHS活化FA的羧基,与PEG-NH₂在pH 7.4下反应4小时,产率>85%(需避光)。
机理:
形成酰胺键(-CONH-),连接FA与PEG,保留FA的叶酸受体结合活性(亲和力Kd=10⁻⁹ M)。
Biotin与PEG的偶联
条件:
NHS-PEG-Biotin与FA-PEG-NH₂在pH 7.4下反应2小时,产率>90%(通过点击化学或酰胺化)。
机理:
形成稳定的酰胺键或硫酯键,确保Biotin的高活性(与SA的结合常数>10¹⁵ M⁻¹)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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