如何合成DSPE-PEG-Mal？

DSPE-PEG-MAL的合成通常涉及以下步骤与关键参数，结合不同文献优化流程如下：

一、合成路线‌

DSPE 与 PEG 的偶联‌

将 DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）与 PEG（聚乙二醇，如 PEG3400）通过酯化反应连接，反应需在无水甲苯中进行，并添加催化剂 ‌4-二甲氨基吡啶（DMAP）‌，反应温度控制在 ‌60°C‌，持续 ‌8-10 小时‌。

部分优化路线采用 ‌预活化 PEG‌ 策略：先合成 PEG-Mal（如 PEG8-Mal），再与 DSPE 反应，以减少副产物生成。

马来酰亚胺基团（MAL）的引入‌

将马来酸酐或 γ-马来酰亚胺丁酸 NHS 酯与 DSPE-PEG 的末端羟基结合，生成 DSPE-PEG-MAL。例如，马来酸酐在 ‌pH 8.0-8.5‌ 条件下与 PEG 羟基反应，形成稳定酯键。

产物纯化‌

通过 ‌重结晶‌（如使用乙醚/甲醇体系）或 ‌透析‌（截留分子量 3.5 kDa）去除未反应的小分子杂质。

二、关键参数与优化策略‌

三、质量控制‌

表征方法‌

核磁共振氢谱（¹H NMR）‌：确认 DSPE、PEG 和 MAL 的特征峰（如马来酰亚胺双键峰 δ 6.7 ppm）。

质谱（MALDI-TOF）‌：验证分子量与理论值偏差 <5%。

理化指标‌

取代率‌：建议 MAL 取代率 ≥90%（通过巯基滴定法检测）。

溶解度‌：终产物应溶于水及有机溶剂（如 DMSO、DMF）。

四、应用导向优化‌

靶向功能化‌：合成后的 DSPE-PEG-MAL 可与含巯基（-SH）的靶向分子（如肿瘤靶向肽 TAASGVRSMH）偶联，构建免疫靶向脂质体。

稳定性增强‌：通过调节 PEG 链长度（如 PEG3400 或短链 PEG4）平衡空间位阻与靶向效率。

五、储存与注意事项‌

短期保存‌：4°C 避光储存（≤1 个月）。

长期保存‌：-20°C 真空干燥，复溶时避免剧烈振荡以防止脂质聚集。

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。 

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