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DSPE-PEG-Maleimide 磷脂聚乙二醇马来酰亚胺 DSPE-PEG-Mal的合成

发布时间：2025-05-14 作者：zhn 分享到：

DSPE-PEG-Maleimide 磷脂聚乙二醇马来酰亚胺 DSPE-PEG-Mal的合成

1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)])是一种常用于靶向药物递送和生物共轭的功能化脂质，其末端的马来酰亚胺基团（–Maleimide）可与巯基（–SH）反应形成稳定的硫醚键。该化合物通常通过共价接枝反应合成。

一般合成路径如下：

原料：

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

NHS-PEG-Maleimide 或 Mal-PEG-NHS（马来酰亚胺基团末端的PEG-NHS酯）

合成步骤（DSPE + Mal-PEG-NHS）：

步骤 1：溶解

DSPE 溶解在无水氯仿/甲醇混合溶剂或 DMSO 中（可加热至 50–60°C 协助溶解）。

Mal-PEG-NHS 溶于 DMSO 或 DMF 中（无水环境）。

步骤 2：反应

将 Mal-PEG-NHS 缓慢加入 DSPE 溶液中。

添加有机碱如 TEA（triethylamine）或 DIPEA（N,N-diisopropylethylamine）促进酰胺键的形成。

反应温度：25–40°C（室温或稍加热）。

反应时间：12–24 小时，避光，氮气保护（避免马来酰亚胺水解）。

反应机理简述：

NHS酯与DSPE上的氨基（NH₂）发生酰胺化反应，形成稳定的 DSPE-PEG-Maleimide 结构。

反应式简图：

DSPE-PEG-Maleimide

反应式过程：

DSPE-PEG-Maleimide

纯化方式：

透析（Dialysis）：MWCO 通常为 3,500–10,000 Da，除去游离的 PEG、溶剂和副产物。

或层析（硅胶柱、反相柱等）纯化。

表征方法：

NMR（¹H NMR）：确认 PEG 和 Maleimide 特征峰。

MALDI-TOF 或 ESI-MS：检测分子量。

FTIR：检测 PEG 和马来酰亚胺官能团。

DSPE-PEG-Maleimide

关于我们：

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇（PEG）相关产品，其中PEG衍生物系列丰富，涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如，公司可提供含羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、马来酰亚胺（Mal）等功能化PEG，适配药物递送载体修饰需求；针对生物偶联场景，提供荧光标记PEG（如FITC/Cy染料修饰）及靶向分子（如叶酸-PEG）以增强载体靶向性；同时供应PEG-磷脂复合物（如DSPE-PEG）用于脂质体制备，以及可生物降解的PEG嵌段共聚物（如PLGA-PEG、PCL-PEG）以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化（纯度≥95%），支持定制化分子量与官能团组合，并提供配套表征服务，满足科研及工业级应用需求。