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DSPE-PEG2000-TPP 磷脂-聚乙二醇-三苯基膦的合成步骤
发布时间:2025-05-14     作者:zhn   分享到:

DSPE-PEG2000-TPP 磷脂-聚乙二醇-三苯基膦的合成步骤

DSPE-PEG2000-TPP 的合成通常涉及以下三个关键组分的连接:

DSPE:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(带有氨基)

PEG2000:分子量为约 2000 的聚乙二醇,末端常为羧基或 NHS 活性酯

TPP:三苯基膦,通常为三苯基膦阳离子团,通过连接臂连接到 PEG 上

 

合成路径概述:

方法一:通过 NHS 活性酯偶联法

步骤 1:合成 TPP-PEG2000-NHS

使用 TPP-COOH(带有羧基的三苯基膦衍生物)

与 HO-PEG-NH2 反应(PEG 末端为氨基)

活化羧基(使用 DCC 或 EDC/NHS)生成 TPP-PEG-NHS

步骤 2:与 DSPE 连接

DSPE-PEG-NHS 与 DSPE(胺基磷脂)反应

条件:在干燥的 DMF 或 DMSO 中,加入碱性缓冲液(如 triethylamine)

温度:室温至 40 °C,反应 12–24 小时

 

方法二:一步法(商业 PEG 连接臂)

如果使用的是 DSPE-PEG-NH2 或 DSPE-PEG-Mal(maleimide),也可以通过以下方式连接:

使用 TPP-COOH(或 TPP-Mal、TPP-SH)作为活性化 TPP 片段

与 DSPE-PEG 进行偶联反应

 

合成示意图(简化):

TPP-COOH + HOOC-PEG2000-NHS  → TPP-PEG2000-NHS  

TPP-PEG2000-NHS + DSPE-NH2 → DSPE-PEG2000-TPP + NHS

DSPE-PEG2000-TPP 

注意事项:

TPP 基团容易被氧化,反应应在惰性气氛(如 N₂ 或 Ar)中进行

*终产物可通过透析或柱层析纯化

可用质谱(MALDI-TOF)或 NMR(¹H NMR)确认结构

DSPE-PEG-TPP


关于我们:

西安齐岳生物提供多种聚乙二醇(PEG)相关产品,其中PEG衍生物系列丰富,涵盖不同分子量与活性基团修饰类型。例如,公司可提供含羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、马来酰亚胺(Mal)等功能化PEG,适配药物递送载体修饰需求;针对生物偶联场景,提供荧光标记PEG(如FITC/Cy染料修饰)及靶向分子(如叶酸-PEG)以增强载体靶向性;同时供应PEG-磷脂复合物(如DSPE-PEG)用于脂质体制备,以及可生物降解的PEG嵌段共聚物(如PLGA-PEG、PCL-PEG)以实现药物缓释。所有产品均经过严格纯化(纯度≥95%),支持定制化分子量与官能团组合,并提供配套表征服务,满足科研及工业级应用需求。 

 

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