1. 英文名称与中文名称
英文名称:FITC-ACE Inhibitory Peptide-12 (FITC-YLLK)
中文名称:异硫氰酸荧光素标记的ACE抑制肽-12(异硫氰酸荧光素标记的YLLK)
2. 肽序与来源
肽序:FITC-YLLK-NH₂(假设C端为酰胺化修饰,具体需根据实际合成情况确定)
来源:该4肽(YLLK)来源于松子(如红松、华山松等)中的活性成分,通过酶解或化学合成方法提取并优化,具有ACE抑制活性。
3. 功能与应用
(1)ACE抑制活性
ACE抑制机制:
血管紧张素转化酶(ACE)是调节血压的关键酶,能将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ(强效血管收缩剂)。YLLK通过与ACE活性位点结合,抑制其催化活性,减少血管紧张素Ⅱ生成,从而降低血压。降压潜力:
研究表明,天然来源的短肽(如YLLK)具有较低的细胞毒性和较高的生物利用度,适合作为降压药物或功能性食品成分。
(2)荧光标记特性
FITC的引入:
FITC(异硫氰酸荧光素)是一种绿色荧光染料(激发波长495 nm,发射波长525 nm),通过共价键与YLLK的N端结合,形成稳定的荧光标记物。应用场景:
药物递送研究:通过荧光成像观察FITC-YLLK在体内的吸收、分布及代谢过程,评估其靶向性(如是否优先聚集于血管组织)。
作用机制解析:利用共聚焦显微镜或流式细胞术,研究YLLK与ACE的结合动力学及细胞内定位。
高通量筛选:通过荧光信号快速筛选优化后的ACE抑制肽序列或评估其与其他降压药物的协同作用。
4. 研究价值
(1)降压机制解析
靶点验证:
通过FITC标记,可直接观察YLLK与ACE的结合部位(如细胞膜表面或细胞内),验证其作用靶点。构效关系研究:
通过对比不同序列短肽的荧光信号强度,分析氨基酸组成对ACE抑制活性的影响,指导新肽设计。
(2)药物开发
先导化合物优化:
FITC-YLLK可作为模型分子,评估其药效学(如半数抑制浓度IC₅₀)及药代动力学(如血浆半衰期)特性。功能性食品开发:
若YLLK安全性高,可开发为降压功能性食品(如松子提取物),FITC标记可用于质量监控(如活性成分稳定性)。
(3)临床前研究
动物模型验证:
在高血压动物模型中,利用FITC标记追踪YLLK的生物分布及降压效果,为临床试验提供数据支持。安全性评估:
通过荧光信号检测YLLK在体内的代谢产物及潜在毒性靶器官。
5. 技术要点与注意事项
(1)标记效率与活性保留
优化反应条件:
FITC与YLLK的共价结合需控制pH(通常为7-9)、温度(室温或4℃)及反应时间(数小时),避免高温或极端pH导致肽结构破坏。活性验证:
标记后需通过ACE抑制活性测定(如HPLC法)确认YLLK的功能未受影响。
(2)荧光稳定性与检测
环境敏感性:
FITC荧光强度可能受pH、光照及氧化剂影响,实验中需使用避光容器及缓冲液(如PBS,pH 7.4)。检测方法:
荧光显微镜(细胞/组织成像)、荧光分光光度计(定量分析)或流式细胞术(细胞摄取研究)。
(3)生物安全性
免疫原性:
FITC虽低毒,但需评估FITC-YLLK在体内的潜在免疫反应(如抗FITC抗体产生)。长期毒性:
在动物实验中监测肝肾功能及组织病理变化,确保安全性。
6. 总结
FITC-ACE抑制肽-12(FITC-YLLK)是一种结合了ACE抑制活性与荧光可视化优势的短肽,为降压肽的研究与应用提供了重要工具。其在降压机制解析、药物开发及功能性食品研究中具有以下价值:
机制研究:直观揭示YLLK与ACE的相互作用过程。
药物优化:通过荧光信号快速筛选高效ACE抑制肽。
临床转化:为降压药物或功能性食品的开发提供数据支持。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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