1. 英文名称与中文名称
英文名称:CY3-labeled ACE Inhibitory Peptide-11 (CY3-GVVPHN)
中文名称:花菁3标记的ACE抑制肽-11(花菁3标记的GVVPHN)
2. 肽序与来源
肽序:CY3-GVVPHN-NH₂(假设C端为酰胺化修饰,具体需根据实际合成情况确定)
来源:该短肽(GVVPHN)来源于脱脂核桃粕的酶解产物。核桃粕是核桃油加工后的副产物,富含蛋白质,通过酶解(如胰蛋白酶、胃蛋白酶等)可释放具有生物活性的短肽,包括ACE抑制肽。
3. 功能与应用
(1)ACE抑制活性
ACE抑制机制:
ACE(血管紧张素转化酶)是肾素-血管紧张素系统(RAS)中的关键酶,催化血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ(强效血管收缩剂)。GVVPHN通过与ACE的活性位点结合,抑制其催化活性,减少血管紧张素Ⅱ的生成,从而降低血压。降压潜力:
来源于天然食物蛋白的短肽(如GVVPHN)具有分子量小、活性高、安全性好等优点,适合作为降压功能性食品成分或药物先导化合物。
(2)荧光标记特性
CY3的引入:
CY3(花菁3)是一种橙红色荧光染料(激发波长550 nm,发射波长570 nm),通过共价键与GVVPHN的N端结合,形成稳定的荧光标记物。应用场景:
药物递送研究:通过荧光成像观察CY3-GVVPHN在体内的吸收、分布及代谢过程,评估其靶向性(如是否优先聚集于血管或肾脏组织)。
作用机制解析:利用共聚焦显微镜或流式细胞术,研究GVVPHN与ACE的结合动力学及细胞内定位。
高通量筛选:通过荧光信号快速筛选优化后的ACE抑制肽序列或评估其与其他降压药物的协同作用。
4. 研究价值
(1)降压机制解析
靶点验证:
通过CY3标记,可直接观察GVVPHN与ACE的结合部位(如细胞膜表面或细胞内),验证其作用靶点。构效关系研究:
通过对比不同序列短肽的荧光信号强度,分析氨基酸组成对ACE抑制活性的影响,指导新肽设计。例如,研究GVVPHN中特定氨基酸(如脯氨酸P、组氨酸H)对ACE结合亲和力的贡献。
(2)药物开发
先导化合物优化:
CY3-GVVPHN可作为模型分子,评估其药效学(如半数抑制浓度IC₅₀)及药代动力学(如血浆半衰期)特性。功能性食品开发:
若GVVPHN安全性高,可开发为降压功能性食品(如核桃粕提取物),CY3标记可用于质量监控(如活性成分稳定性)。
(3)临床前研究
动物模型验证:
在高血压动物模型中,利用CY3标记追踪GVVPHN的生物分布及降压效果,为临床试验提供数据支持。安全性评估:
通过荧光信号检测GVVPHN在体内的代谢产物及潜在毒性靶器官(如肝、肾)。
5. 技术要点与注意事项
(1)标记效率与活性保留
优化反应条件:
CY3与GVVPHN的共价结合需控制pH(通常为7-9)、温度(室温或4℃)及反应时间(数小时),避免高温或极端pH导致肽结构破坏。活性验证:
标记后需通过ACE抑制活性测定(如HPLC法)确认GVVPHN的功能未受影响。
(2)荧光稳定性与检测
环境敏感性:
CY3荧光强度可能受pH、光照及氧化剂影响,实验中需使用避光容器及缓冲液(如PBS,pH 7.4)。检测方法:
荧光显微镜(细胞/组织成像):观察GVVPHN在组织中的分布。
荧光分光光度计(定量分析):测定标记效率或体内荧光强度。
流式细胞术(细胞摄取研究):分析GVVPHN被细胞摄取的效率。
(3)生物安全性
免疫原性:
CY3虽低毒,但需评估CY3-GVVPHN在体内的潜在免疫反应(如抗CY3抗体产生)。长期毒性:
在动物实验中监测肝肾功能及组织病理变化,确保安全性。
6. 与其他荧光标记的对比
CY3 vs. FITC:
CY3(橙红色荧光)与FITC(绿色荧光)的激发/发射波长不同,可根据实验需求选择。
CY3的荧光强度更高,适合深层组织成像;FITC更适合细胞水平研究。
CY3 vs. 近红外荧光染料:
近红外染料(如Cy7)穿透性更强,适合活体成像,但CY3成本更低,适合初步研究。
7. 实际应用案例
降压功能性食品开发:
将CY3-GVVPHN添加至核桃粕提取物中,通过荧光标记监控其在人体内的吸收情况,优化产品配方。药物递送系统研究:
将CY3-GVVPHN包载于纳米粒中,通过荧光成像研究其在血管靶向递送中的效果。
包装形式: 瓶装
规格选择: 50mg / 100mg / 250mg / 500mg
物理状态: 可选固体、粉末或溶液形式
储存条件: 请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地信息: 陕西·西安
品牌与厂家简介:
供应商:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样,在荧光标记领域颇具特色,涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽,包括荧光标记穿膜肽,靶向肽,血糖肽,淀粉样肽,标签肽,免疫肽,*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时,其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品,为科研工作者提供多样化选择。
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