一、核心结构与生物学背景

1. ACE抑制肽-14（KIGSRSRFDVT）的天然特性

• 通过竞争性结合ACE的活性位点，阻断Ang I向Ang II的转化，降低血管收缩效应。

• 序列中的Arg（R）和Asp（D）可能通过正负电荷相互作用增强与ACE的结合亲和力，而疏水性氨基酸（如Phe、Val）可能促进肽链在酶活性位点的锚定。

• 来源与序列：KIGSRSRFDVT是一种从香菇蛋白水解产物中分离的十肽，分子量约为1180 Da，属于中长链ACE抑制肽。

• 降压活性：体外实验显示，KIGSRSRFDVT对ACE的IC₅₀值约为80–120 μM，活性中等但具有显著的结构特异性（如特定氨基酸顺序和空间构象）。

2. CY3荧光标记策略

• CY3的激发/发射波长为550 nm/570 nm，发射橙红色荧光，适用于荧光显微镜、流式细胞术及体内成像技术。

• 与FITC（绿色荧光）相比，CY3的波长更长，更适合深层组织成像。

• 标记位点：CY3通过NHS酯与ACE抑制肽-14的N端氨基共价结合，形成CY3-KIGSRSRFDVT，保留原肽的ACE抑制活性。

• 功能验证：标记后肽的ACE抑制活性与未标记肽相比无明显差异（IC₅₀变化≤10%），证明CY3标记未显著干扰其生物功能。

二、应用场景与技术优势

1. 降压机制与靶向性研究

• 利用荧光显微镜观察肽在主动脉或肾脏组织中的分布，发现其优先结合于血管内皮层和肾小球毛细血管（ACE高表达区域），验证其靶向性。

• 在血管内皮细胞（如HUVECs）中，通过CY3荧光追踪KIGSRSRFDVT的跨膜转运及胞内定位，验证其是否通过内吞作用进入细胞或直接作用于细胞膜上的ACE。

• 结合共聚焦显微镜，观察肽在细胞膜上的动态结合过程，发现其优先富集于脂筏区域（ACE高表达亚结构域）。

2. 药物递送与缓释系统开发

• 利用荧光强度变化监测KIGSRSRFDVT从水凝胶或微球中的释放行为，优化药物释放曲线。例如，通过pH敏感型载体设计，实现肽在肠道（pH 6.8）的缓慢释放和在胃液（pH 1.5–3.5）中的稳定性。

• 将CY3-KIGSRSRFDVT作为靶向分子修饰于脂质体或聚合物纳米粒表面，通过荧光信号评估载体在血管壁的富集效率。

• 例如，在高血压动物模型中，CY3标记的纳米粒在主动脉的荧光强度较未标记组高4–6倍，证明其靶向递送能力。

3. 高通量筛选与活性优化

• 对比不同序列修饰的CY3标记肽的荧光信号与ACE抑制活性，发现Arg（R）的数目和位置是维持高活性的关键（如RSR基序）。

• 在96孔板中，通过CY3标记肽与ACE反应后的荧光信号变化，快速筛选高活性ACE抑制肽变体（如通过氨基酸替换或截短优化序列）。

• 例如，将KIGSRSRFDVT的Phe替换为Trp（KIGSRSRWDVT）后，CY3标记肽的ACE抑制活性提高30%，且荧光信号强度未受影响。

包装形式： 瓶装

规格选择： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存条件： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于靶向药物递送的企业。公司产品丰富多样，在荧光标记领域颇具特色，涵盖FITC、CY3、CY5、CY7、ICG、罗丹明 RB等多种荧光标记多肽，包括荧光标记穿膜肽，靶向肽，血糖肽，淀粉样肽，标签肽，免疫肽，*菌肽等。广泛应用于生物医学研究、细胞成像等多个方向。同时，其业务范围还拓展至纳米材料、PEG 衍生物、生物素标记物等产品，为科研工作者提供多样化选择。

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