cas:273222-06-3，(4R)-4-(Boc-amino)-1-Fmoc-L-proline，含氮杂环的手性化合物的反应机理

中文名称：(2S,4R)-Fmoc-4-叔丁氧羰基氨基吡咯烷-2-HCOOH

英文名称：(2S,4R)-Boc-4-amino-1-Fmoc-pyrrolidine-2-carboxylic acid;

(2S,4R)-1-(((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyrrolidine-2-carboxylic acid

英文别名：(2S,4R)-Nα-Fmoc-4-N-Boc-aminoproline;

(2S,4R)-4-tert-Butoxycarbonylamino-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-(9H-fluoren-9-ylmethyl) ester; (4R)-4-(Boc-amino)-1-Fmoc-L-proline;

CAS：273222-06-3

MDL:MFCD01860707

分子式：C25H28N2O6

分子量：452.50

药物递送系统中的应用

1-Boc-3-ethyl-3-azetidinol是含氮杂环的手性化合物，其结构中的氮杂环丁烷（azetidine）和羟基赋予独特的理化性质，在药物递送系统（DDS）中具有以下应用潜力：

小分子药物载体：

氢键作用：羟基（-OH）可与药物分子（如羧酸、胺类）形成氢键，通过酯化或醚化反应连接药物，实现缓释或控释。例如，与药物通过酯键偶联，利用体内酯酶水解释放活性成分。

手性识别：手性氮杂环丁烷环可与生物靶点（如酶、受体）发生立体选择性相互作用，提高载体-药物偶联物的靶向性。

纳米载体功能化：

表面修饰：通过羟基与纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）表面的羧基/氨基反应，引入Boc保护的氨基，脱保护后形成氨基功能化表面，用于吸附带负电荷的核酸（如siRNA）或药物分子。

pH响应性：Boc基团在酸性条件下（如肿瘤微环境，pH 5.5-6.5）可快速脱除，释放游离氨基，使载体表面电荷由中性转为正电荷，增强与肿瘤细胞的静电吸附，提高内吞效率。

生物正交偶联平台：

氨基的多功能性：脱除Boc后，氨基可通过碳二亚胺（EDC）偶联含羧基的靶向分子（如多肽、抗体片段），或通过点击化学连接叠氮/炔基修饰的探针，实现DDS的多模态成像（如荧光/放射性标记）。

基因递送系统：

阳离子载体：氨基质子化后带正电荷，可与带负电的DNA/RNA形成复合物（polyplexes），保护核酸免受酶降解，并促进细胞摄取。氮杂环丁烷的刚性结构可优化复合物的稳定性和转染效率。

前药设计：

潜伏性载体：羟基与药物形成前药（如磷酸酯前药），在体内磷酸酶作用下释放活性药物

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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