中文名称：生物素-依达拉奉

英文名称：Biotin-Edaravone

分子设计与作用机制

1. 基础组分功能互补

• 靶向递送：与神经元或胶质细胞表面高表达的生物素受体（如SLC5A6、CD320）结合，实现主动靶向递送。

• 延长药物半衰期：通过化学修饰减少依达拉奉的代谢清除，提高其在体内的稳定性。

• 清除自由基：通过抑制脂质过氧化、清除羟基自由基（·OH）和过氧亚硝基阴离子（ONOO⁻），减少氧化应激对神经元的损伤。

• 抑制炎症反应：下调炎症因子（如TNF-α、IL-6）的表达，减轻神经炎症。

• 局限性：依达拉奉的半衰期短（约1小时），需频繁静脉给药；且对血脑屏障（BBB）的穿透性有限，导致脑内药物浓度不足。

• 依达拉奉（Edaravone）：
  是一种自由基清除剂和*氧化剂，主要用于治疗急性缺血性脑卒中（AIS）和肌萎缩侧索硬化症（ALS）。其核心机制包括：

• 生物素（Biotin）：
  作为一种高亲和力配体，可通过以下方式增强依达拉奉的疗效：

2. 靶向递送策略

• 受体介导的内吞作用：
  生物素与神经细胞表面受体结合后，通过内吞途径进入细胞，随后在溶酶体酸性环境中释放依达拉奉，直接作用于神经元或胶质细胞。

• 血脑屏障穿透性优化：
  生物素受体在脑微血管内皮细胞中高表达，Biotin-Edaravone可能通过受体介导的跨细胞转运或载体介导的转胞吞作用，增强药物在脑组织的蓄积。

药效增强与潜在优势

1. 提高神经保护活性

• 局部药物浓度提升：
  通过靶向递送，Biotin-Edaravone在脑缺血半暗带或ALS运动神经元中的浓度显著高于游离依达拉奉，从而更有效地清除自由基、抑制凋亡信号通路（如caspase-3激活）。

• 减少氧化应激损伤：
  在脑卒中动物模型中，Biotin-Edaravone可显著降低脑梗死体积，改善神经功能缺损评分（mNSS）。

2. 降低全身毒性

• 减少非靶组织暴露：
  传统依达拉奉治疗中，药物在肾脏等非靶器官中蓄积可能导致肾毒性。生物素化修饰可减少依达拉奉在肾脏的分布，降低肾损伤风险。

• 延长给药间隔：
  通过提高药物稳定性，Biotin-Edaravone可能实现每日一次或更少的给药频率，提高患者依从性。

3. 联合治疗潜力

• 与溶栓治疗协同：
  在急性缺血性脑卒中中，Biotin-Edaravone可与重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA）联用，通过减少再灌注损伤提高溶栓疗效。

• 与神经生长因子联用：
  对于ALS等神经退行性疾病，可联合脑源性神经营养因子（BDNF）或胶质细胞源性神经营养因子（GDNF），促进神经元存活和修复。

临床应用前景与挑战

1. 潜在适应症

• 急性缺血性脑卒中（AIS）：
  作为rt-PA溶栓后的辅助治疗，减少再灌注损伤。

• 肌萎缩侧索硬化症（ALS）：
  延缓运动神经元退化，改善患者生活质量。

• 创伤性脑损伤（TBI）或脊髓损伤（SCI）：
  通过*氧化和*炎作用减轻继发性损伤。

2. 技术瓶颈与优化方向

• 生物素受体表达异质性：
  不同神经疾病中生物素受体的表达水平可能不同，需通过单细胞测序或免疫组化验证受体表达，优化靶向效率。

• 药物释放控制：
  需设计pH/酶响应型连接键（如腙键、二硫键），确保依达拉奉在神经细胞中精准释放，避免溶酶体降解。

• 制剂稳定性：
  生物素化修饰可能影响依达拉奉的化学稳定性，需优化合成工艺（如点击化学、酰胺键偶联）并评估制剂的长期储存稳定性。

3. 安全性评估

• 生物素干扰：
  高剂量生物素可能干扰实验室检测（如甲状腺功能、维生素代谢），需建立特异性生物标志物监测体系，避免误诊。

• 神经毒性：
  需评估Biotin-Edaravone对正常神经元的潜在影响，尤其是在长期治疗中。

包装： 瓶装

规格： 50mg / 100mg / 250mg / 500mg

物理状态： 可选固体、粉末或溶液形式

储存： 请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地信息： 陕西·西安

品牌与厂家简介：

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物科技，我们专注于各类生物科技专用维生素的研发与生产，凭借先进的工艺和专业的团队，打造出良好产品。我们的主打产品丰富多样，生物素化药物及前体，为药物研发与应用提供有力支持；氨基酸类生物素化产品‌，满足特定领域的需求；生物素化多肽，在生物研究中大放异彩。我们以匠心雕琢每一克原料，让维生素化身生命科学的全能桥梁。从科研探索到产业应用，我们持续解锁生物分子的无限可能，用智慧与精工推动生命科学跃迁。

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